中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(1) ：85-92.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.01.010

还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价

Preparation of Redox-sensitive Polymeric Micelles Co-loaded with Doxorubicin and Indometacin and Evaluation of Antitumor Activity in vitro

杨福伟 许嘉敏 方文杰 邱立朋 陈敬华
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(1) ：85-92.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.01.010
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还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价

Preparation of Redox-sensitive Polymeric Micelles Co-loaded with Doxorubicin and Indometacin and Evaluation of Antitumor Activity in vitro

杨福伟 1许嘉敏 2方文杰 2邱立朋 2陈敬华2
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作者信息

  • 1. 江南大学生命科学与健康工程学院,江苏无锡214122;泰安市中心医院(青岛大学附属泰安市中心医院、泰山医养中心)肿瘤精确干预与转化医学实验室,山东泰安271000
  • 2. 江南大学生命科学与健康工程学院,江苏无锡214122
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摘要

本研究以二硫键连接聚乙二醇和非甾体抗炎药吲哚美辛,合成得到还原敏感型两亲性聚合物聚乙二醇-胱胺-吲哚美辛(PCI).PCI可通过超声法自组装成胶束,负载抗肿瘤模型药多柔比星,得到标题共载聚合物胶束.透射电镜观察结果显示,制得的胶束呈类球形,动态光散射法测得其粒径为(202.0±7.7)nm,多分散性指数为0.260±0.012.载药胶束中多柔比星的包封率和载药率分别为(90.71±3.78)％和(18.82±0.52)％.多柔比星在含有谷胱甘肽(GSH)的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h累积释放率为80％,而在不含GSH的PBS中24h仅能释放40％左右,提示制品的释药行为具有明显的还原敏感特征.细胞毒性试验结果显示,PCI载体对人肝癌细胞(HepG2细胞)具有有限的杀伤作用,而共载胶束对HepG2细胞具有更好的杀伤效果.然而,相对于游离多柔比星,共载胶束与HepG2细胞共孵育24 h后的细胞毒性较弱.细胞摄取试验结果显示HepG2细胞对胶束的摄取作用呈时间依赖性.

关键词

还原敏感性/共载/聚合物胶束/多柔比星/吲哚美辛/抗肿瘤活性

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基金项目

国家重点研发计划(2021YFC2103100)

江苏省自然科学基金(BK20201344)

出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量16
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