中国医药工业杂志2023,Vol.54Issue(2) :175-181.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.002

消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用

Application of Recycle Process of Resolution-racemization in Synthesis of Chiral Drugs

吕训磊 林快乐 周伟澄
中国医药工业杂志2023,Vol.54Issue(2) :175-181.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.002

消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用

Application of Recycle Process of Resolution-racemization in Synthesis of Chiral Drugs

吕训磊 1林快乐 1周伟澄1
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作者信息

  • 1. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物研究重点实验室,上海201203
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摘要

拆分是制备手性药物的经典方法.由于拆分剂价格低廉易得、方法成熟、操作简便、易于大规模生产等优势,拆分在制药工业生产中仍然具有一定的地位,但其主要缺点是有另一半不需要的对映异构体产生,造成很大浪费.在消旋化后进行循环拆分,是弥补这个缺点的直接、有效途径.该文主要按不同的消旋化机制[碳负(或正)离子机制和消除还原机制],综述了消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用.

关键词

消旋化/循环拆分/碳负(或正)离子机制/消除还原机制

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:0.487
ISSN:1001-8255
参考文献量8
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