中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(2) ：207-209.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.006

硫酸特布他林及其B晶型的合成新工艺

A Novel Synthetic Process for Terbutaline Sulfate and Its Crystal Form B

何鑫 徐骥 姚田田 胡彬彬 罗开伟 汪伟
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(2) ：207-209.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.006
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硫酸特布他林及其B晶型的合成新工艺

A Novel Synthetic Process for Terbutaline Sulfate and Its Crystal Form B

何鑫 1徐骥 1姚田田 1胡彬彬 1罗开伟 1汪伟1
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作者信息

  • 1. 福安药业集团宁波天衡制药有限公司,浙江宁波315000
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摘要

用3,5-二苄氧基苯乙酮(2)与溴化铜发生溴化反应生成α-溴代-3,5-二苄氧基苯乙酮(3),3无需分离纯化,直接经硼氢化钾还原得到1-(3,5-二苄氧基苯基)-2-溴乙醇(4),4与叔丁胺经取代反应得到1-(3,5-二苄氧基苯基)-2-叔丁基氨基乙醇(5),5经纯化后通过催化加氢脱除苄基并与硫酸成盐得到硫酸特布他林(1),1在丙酮和水的混合体系中析晶得到药用的B晶型结晶,总收率约42％.该工艺已完成中试放大,原料价廉易得,操作简便,适合工业化生产.

关键词

硫酸特布他林/β2肾上腺素受体激动药/支气管哮喘/B晶型/合成

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量2
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