中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(2) ：210-212.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.007

非布司他的合成工艺

Synthesis Process of Febuxostat

宋长江 王云珑 姚其玉 虞海天 张贵民
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(2) ：210-212.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.007
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非布司他的合成工艺

Synthesis Process of Febuxostat

宋长江 1王云珑 1姚其玉 1虞海天 1张贵民1
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作者信息

  • 1. 鲁南制药集团股份有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400
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摘要

以4-异丁氧基间苯二甲酸二甲酯(SM)为原料,经胺解生成4-异丁氧基间苯二甲酰胺(2),2脱水生成4-异丁氧基间苯二甲腈(3),2步收率87.9％.中间体3和硫代乙酰胺加成后,与氯乙酰乙酸乙酯环合生成2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(5),5经碱性水解后酸化得到非布司他(1),总收率54.9％(以SM计).该工艺简化了 1的合成路线,减少氰化物等剧毒品的使用,反应条件温和,适合1的工业化生产.

关键词

非布司他/黄嘌呤氧化酶抑制剂/化学合成

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量3
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