中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(3) ：347-350,356.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.03.007

阿立哌唑和布瑞哌唑中间体的合成工艺

Synthesis of Aripiprazole and Brexpiprazole Intermediates

何嘉宸 曾顺 彭泽根 杨贞皓 胡艾希
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(3) ：347-350,356.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.03.007
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阿立哌唑和布瑞哌唑中间体的合成工艺

Synthesis of Aripiprazole and Brexpiprazole Intermediates

何嘉宸 1曾顺 2彭泽根 2杨贞皓 2胡艾希1
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作者信息

  • 1. 湖南大学化学化工学院,湖南长沙410082
  • 2. 湖南省湘中制药有限公司,湖南邵阳422000
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摘要

以3-硝基苯酚为原料,经过醚化反应,与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐或1-(苯并[b]噻吩基)哌嗪盐酸盐进行N-烷基化反应,分别制得1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5a)或1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5b).5a或5b分别经电还原反应,制得抗精神病药物阿立哌唑中间体1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3a)和布瑞哌唑中间体1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3b),还原反应收率分别为93％和97％.

关键词

阿立哌唑/布瑞哌唑/中间体/电还原/工艺改进

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量5
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