摘要
为改善美洛昔康(1)的水溶性,该研究采用超声辅助沉淀法制备其纳米混悬液,并采用单因素试验优化了处方和工艺参数.所得优化处方工艺为:以0.2％的泊洛沙姆188和0.2％的羟丙甲纤维素作为联合稳定剂,水、油两相体积比为30∶1,超声功率比为50％,超声35 min.制备的1纳米混悬液粒径为263.8 nm,多分散性指数(PDI)为0.189,ζ电位为-20.54 mV.将所得纳米混悬液冻干粉末复溶后,药物颗粒的粒径和PDI相比冻干前增大、ζ电位减小.透射电镜(TEM)、X射线衍射法(XRD)表征结果显示,纳米混悬液中1以原晶体的形式存在.分子动力学模拟结果显示,药物、泊洛沙姆188和羟丙甲纤维素之间形成了分子间氢键.体外溶出试验结果显示,1纳米混悬液在pH 6.0和pH 6.8的磷酸盐缓冲液中的溶出速度和程度明显高于原料药及其与联合稳定剂的物理混合物.
基金项目
宁夏回族自治区重点研发计划(2021BEG02039)
NETL
NSTL
维普
万方数据