中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(6) ：902-908.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.06.011

棕榈酸帕利哌酮酯长效注射剂的制备及体内外评价

Preparation,in vitro and in vivo Evaluation of Paliperidone Palmitate Long-acting Injection

王丹 师军凤 张慧 郑爱萍 王汀
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(6) ：902-908.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.06.011
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棕榈酸帕利哌酮酯长效注射剂的制备及体内外评价

Preparation,in vitro and in vivo Evaluation of Paliperidone Palmitate Long-acting Injection

王丹 1师军凤 2张慧 2郑爱萍 2王汀3
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作者信息

  • 1. 安徽医科大学药学院,安徽合肥230032;军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京100850
  • 2. 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京100850
  • 3. 安徽医科大学药学院,安徽合肥230032
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摘要

长效混悬注射剂中药物颗粒的大小和体外释放是关键质量属性.测得棕榈酸帕利哌酮酯长效缓释注射剂(Invega Trinza®,参比制剂)的d(0.1)、d(0.5)和d(0.9)分别为2～3、6～8和16～19 μm,并确定为自制长效注射剂粒度分布的质控标准.采用湿磨法制备棕榈酸帕利哌酮酯长效注射剂,测得自制长效注射剂的d(0.1)、d(0.5)和d(0.9)分别为(2.43士0.14)、(6.74±0.29)和(17.34±0.90)μm.以含0.489％Tween-20的0.001 mol/L盐酸为释放介质进行体外释放试验.自制长效注射剂在5 min及2、6、23 h时的累积释放率分别为(5.25±0.73)％、(47.30±1.17)％、(70.84±0.74)％及(91.24±0.55)％.并且,根据相似因子计算结果,自制制剂与参比制剂体外释放曲线具有相似性.体外表征结果表明,自制及参比制剂的外部形貌和晶型均相同.大鼠体内药动学研究表明,自制及参比制剂的t1/2、tmax、Cmax、AUC及MRT均无显著性差异.

关键词

棕榈酸帕利哌酮酯/长效注射剂/粒度分布/体外释放/药动学

Key words

paliperidone palmitate/long-acting injection/particle size distribution/in vitro release/pharmacokinetics

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基金项目

国家自然科学基金(81573357)

出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量5
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