摘要
报道了一条经改进的罗沙司他(1)的合成工艺.以4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(2)为起始原料,经1,3-二氯-5,5-二甲基海因氯代得1-氯-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸甲酯(3),3与甲基硼酸偶联并水解制得1-甲基-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羧酸(4),4再与甘氨酸甲酯盐酸盐酰胺化生成(1-甲基-4-羟基-7-苯氧基异喹啉-3-羰基)甘氨酸甲酯(5),最后5水解得到目标产物1,纯度＞99.9％,总收率60.8％(以2计).改进后的工艺操作简便,已完成中试放大,适合工业化生产.
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