中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(7) ：1070-1074.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.012

酒石酸伐尼克兰有关物质的合成

Synthesis of the Related Substances of Varenicline Tartrate

罗邦德 陈恬 王乃星 钟惺 张仰明 蒲通
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(7) ：1070-1074.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.012
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酒石酸伐尼克兰有关物质的合成

Synthesis of the Related Substances of Varenicline Tartrate

罗邦德 1陈恬 2王乃星 2钟惺 2张仰明 3蒲通2
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作者信息

  • 1. 浙江车头制药股份有限公司,浙江省抗病毒药物工程技术研究中心,浙江台州317321;中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心,上海201203
  • 2. 浙江车头制药股份有限公司,浙江省抗病毒药物工程技术研究中心,浙江台州317321
  • 3. 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心,上海201203
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摘要

为控制原料药酒石酸伐尼克兰的质量,基于其合成工艺合成了 4种有关物质,分别是7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂-1-氧化物(有关物质A)、7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂-1,4-二氧化物(有关物质B)、1,5,6,7,8,9-六氢-5,9-亚甲基咪唑并[4,5-h][3]苯并氮杂(有关物质C)和7,8,9,10-四氢-8-亚硝基-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂(有关物质D).这些有关物质的结构均经HRMS、1H NMR和13C NMR确证.

关键词

酒石酸伐尼克兰/质量控制/有关物质/合成

Key words

varenicline tartrate/quality control/related substance/synthesis

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量2
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