中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(8) ：1198-1201.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.08.008

1α-羟基胆固醇的合成工艺改进

Improvement of Synthetic Process of 1α-Hydroxycholesterol

张克盛 葛欢恬 孙彬 金灿
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(8) ：1198-1201.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.08.008
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1α-羟基胆固醇的合成工艺改进

Improvement of Synthetic Process of 1α-Hydroxycholesterol

张克盛 1葛欢恬 1孙彬 2金灿2
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作者信息

  • 1. 浙江工业大学药学院,浙江杭州310014
  • 2. 浙江工业大学药学院,浙江杭州310014;国家化学原料药合成工程技术研究中心,浙江杭州310014
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摘要

文章对1α-羟基维生素D3关键中间体1α-羟基胆固醇(1)的合成工艺进行改进:以胆固醇(2)为原料,经过氧化脱氢、环氧化、选择性开环、异构化和还原等5步反应得到1.较现有1的制备工艺,该路线一方面规避了液氨/锂于-78 ℃还原的苛刻条件,操作简单,条件温和;另一方面采用苯硒酚对1α,2α-环氧-4,6-胆甾二烯-3-酮(4)进行选择性开环,并由I2/乙酸异丙烯酯体系实现由烯酮异构化为烯醇酯.采用优化后的工艺,1的总收率达40％,纯度为98％.

关键词

1α-羟基胆固醇/1α-羟基维生素D3/中间体/合成

Key words

1α-hydroxycholesterol/1α-hydroxyvitamin D3/intermediate/synthesis

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出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量2
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