中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(10) ：1433-1435.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.10.005

连续流微反应器在盐酸伊伐布雷定关键中间体合成中的应用

Application of Continuous Flow Microreactor in Synthesis of a Key Intermediate of Ivabradine Hydrochloride

张振 肖雯婷 郭艳丽 王冠 李建其
中国医药工业杂志2023，Vol.54Issue(10) ：1433-1435.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.10.005
✕
  • NETL
  • NSTL
  • 维普
  • 万方数据

连续流微反应器在盐酸伊伐布雷定关键中间体合成中的应用

Application of Continuous Flow Microreactor in Synthesis of a Key Intermediate of Ivabradine Hydrochloride

张振 1肖雯婷 2郭艳丽 1王冠 3李建其3
扫码查看

作者信息

  • 1. 上海工程技术大学化学化工学院,上海 201620;中国医药工业研究总院有限公司化学制药新技术中心,上海 201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海 201203
  • 2. 中国医药工业研究总院有限公司化学制药新技术中心,上海 201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海 201203;复旦大学药学院,上海 201203
  • 3. 中国医药工业研究总院有限公司化学制药新技术中心,上海 201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海 201203
  • 折叠

摘要

盐酸伊伐布雷定是首个窦房结If电流选择特异性抑制剂,临床主要用于稳定型心绞痛的治疗.1-甲胺基.4,5-二甲氧基-苯并环丁烷(3)是盐酸伊伐布雷定合成路线中的关键中间体,由1-氰基-4,5.二甲氧基苯并环丁烷(2)还原得到,反应在传统高压氢化釜中进行.采用连续流微反应器替代氢化釜,在氨-甲醇溶液中进行,优化后的条件是:雷尼镍为催化剂,化合物2浓度为0.5 mol/L,温度为41～47 ℃,流速为8 mL/min.化合物3的收率为99.83％,纯度99.58％,为中试放大奠定了基础.

关键词

连续流/微反应器/伊伐布雷定/中间体/还原/氢化

Key words

continuous flow/microreactor/ivabradine/intermediate/reduction/hydrogenation

引用本文复制引用

出版年

2023
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
参考文献量3
段落导航相关论文