摘要
采用高速剪切-高压均质法制备了叶黄素酯(1)亚微乳,再进一步冷冻干燥制成1冻干亚微乳(F-1-SME).所得F-1-SME复溶后均匀性良好,平均粒径为(181.33±1.29)nm,包封率为(97.17±0.79)％;在高温、高湿和强光试验中均保持着良好的稳定性(10 d内1含量下降≤5％),在模拟胃肠液中至少可稳定24 h.并且,F-1-SME经体外模拟消化后,仍有(72.95+0.05)％的1溶于水相中,说明亚微乳暴露于胃肠液后,对1仍具有一定的增溶作用,有利于其口服递送.大鼠药动学试验结果显示,按同等剂量灌胃给药后,1冻干乳剂组大鼠血浆中的cmax和AUC0→ 24h分别为1市售片剂组的2.7和2.8倍,提示F-1-SME的口服生物利用度显著提高.在大鼠视网膜蓝光损伤模型中,口服F-1-SME可有效保护视网膜细胞,说明1冻干乳剂在缓解视网膜蓝光损伤方面具有良好的应用前景.
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