妥卡替尼的合成研究进展
Recent Progress in the Synthesis of Tucatinib
鲍广龙 1王洪刚 1张乃华 1相阳光 1张贵民1
作者信息
- 1. 鲁南制药集团股份有限公司,山东新时代药业有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂 273400
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摘要
妥卡替尼(1)是一种可口服的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂,临床上主要用于治疗HER2阳性乳腺癌.文章分别对1及其重要中间体4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(2)的合成方法进行了总结、概括,并对各路线进行了简要评述,为该药物的合成工艺研究提供有益参考.
Abstract
Tucatinib(1)is an oral inhibitor of HER2 for clinical treatment of HER2-positive breast cancers.In this paper,the synthesis methods of 1 and its key intermediate 4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylaniline(2)are reviewed,and the advantages and disadvantages of each synthetic route are discussed.This review is beneficial to the future process research of tucatinib.
关键词
妥卡替尼/抗乳腺癌/合成/综述Key words
tucatinib/anti-breast cancer/synthesis/review引用本文复制引用
出版年
2023
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维普
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