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莱博雷生的合成研究进展

Research Progress in the Synthesis of Lemborexant

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莱博雷生(1)是一种用于治疗失眠症的食欲素受体拮抗药.该药物的化学结构比较复杂,存在2个手性中心及1个环丙烷结构,化学合成有一定的困难.文章从如何构建手性环丙烷的角度,以3-氟苯乙腈(5)、2-溴-5-氟苯乙酸(20)、2-(3-氟苯基)乙酸烯丙酯(23)或3-氟苯乙酸甲酯(30)为起始物料,对1的合成路线进行了分析和总结,并进行了相应的机制解析.
Lemborexant(1)is an orexin receptor antagonist drug used for the treatment of insomnia.The chemical structure of this drug is relatively complex,with two chiral centers and a cyclopropane structure,which creates certain difficulties for chemical synthesis.This review analyzes and summarizes the synthesis routes of 1 from the perspective of how to construct chiral cyclopropane,using 3-fluorophenylacetonitrile(5),2-bromo-5-fluorophenylacetic acid(20),allyl 2-(3-fluorophenyl)acetate(23)or methyl 3-fluorophenyl acetate(30)as the starting materials,with corresponding mechanism analysis in the key part and a brief overview of each route.

lemborexantinsomniaorexin receptor antagonistsynthesisresearch progress

张仲奎、王淑珍、张乃华、鹿晓东、张贵民

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鲁南制药集团股份有限公司,山东新时代药业有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂 273400

莱博雷生 失眠症 食欲素受体拮抗药 合成 研究进展

2024

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCD
影响因子:0.487
ISSN:1001-8255
年,卷(期):2024.55(5)
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