中国医药工业杂志2024,Vol.55Issue(8) :1098-1099.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2024.08.009

磷酸氟达拉滨的制备

Preparation of Fludarabine Phosphate

郝二军 赵琰 贾茹萍 宋禹漫 崔杨波 李桐 卢丙辉
中国医药工业杂志2024,Vol.55Issue(8) :1098-1099.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2024.08.009

磷酸氟达拉滨的制备

Preparation of Fludarabine Phosphate

郝二军 1赵琰 1贾茹萍 1宋禹漫 1崔杨波 1李桐 1卢丙辉1
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作者信息

  • 1. 河南师范大学化学化工学院,精细化学品绿色制造河南省协同创新中心,绿色化学介质与反应教育部重点实验室,河南新乡 453007
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摘要

以氟达拉滨为原料,与磷酸三乙酯和三氯氧磷反应制得磷酸氟达拉滨,所得产品收率约81%,纯度99.91%.该工艺反应条件温和、操作简便且工艺稳定,己完成工艺验证,适合工业化生产.

Abstract

An improved synthetic process of fludarabine phosphate(1)was developed.Commercially available fludarabine was subjected to a nucleophilic substitution with triethyl phosphate.Subsequently,the target compound 1 was obtained through hydrolysis of triethyl phosphate on exposure to phosphorus oxychloride condition with an overall yield of 81%and a purity of 99.91%.The optimized process bearing mild reaction conditions,simple operation and stable process had been tested by process verification,and was suitable for industrial production.

关键词

磷酸氟达拉滨/磷酸三乙酯/三氯氧磷/合成

Key words

fludarabine phosphate/triethyl phosphate/phosphorus oxychloride/synthesis

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基金项目

国家自然科学基金项目(21602045)

河南省高等学校重点科研项目计划(21A150002)

河南师范大学研究生科研创新项目(YL202110)

出版年

2024
中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCD
影响因子:0.487
ISSN:1001-8255
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