摘要
目的鉴定乌头碱在大鼠尿液与胆汁中主要代谢产物.方法以0.2mg/kg的剂量对20只大鼠进行灌胃给药,累积收集0-8h,8-24h、24-48h大鼠尿液,同样剂量给药,累积收集胆汁.冷冻干燥有机溶剂提取进行前处理,HPLC分析后,液相色谱-电喷雾离子阱质谱法分离鉴定乌头碱代谢物.结果在给药尿样中发现乌头碱两种代谢产物M1-M2,分别测得准分子离子峰[M+H]+,以给药胆汁中发现乌头碱两个代谢产物M3-M4,分别测得准分子峰[M+H+]及其二级碎片离子.均未检测到乌头碱原形.结论M1-M2为乌头碱的4个代谢产物,推测分别为乌头碱14位酯键水解后,羟基乙酰化,3、15位羟基甲基化;乌头碱N-去乙基后与甘氨酸结合,15位羟基氧化为羰基;乌头碱N-去乙基后发生N-氧化,3、13位羟基乙酰化;乌头碱6、16位去甲基后3、13位羟基乙酰化产物.
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