目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药.18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定芹菜素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为稳定剂用量150 mg,PVP K30与泊洛沙姆188用量比例1:2,均质压力110 MPa,均质次数10次,平均粒径为193.51 nm,Zeta电位为-36.48 mV,PDI为0.172,载药量为18.02％,12 h内累积溶出度为94.53％.冻干(冻干保护剂为6％甘露醇)后60 d内,粒径、Zeta电位无明显变化.与原料药、磷脂复合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.05),t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～ ∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.88倍.结论 纳米混悬剂可改善芹菜素及其磷脂复合物的体外释药、口服生物利用度.
国家科技期刊平台
NSTL
万方数据
维普
