目的 制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响.以蔗糖-甘露醇(1:2)为冻干保护剂制备冻干粉,测定溶解度、体外溶出度.18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予染料木素、物理混合物、染料木素纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定染料木素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方工艺为染料木素用量20 mg,稳定剂用量50 mg,大豆卵磷脂与PVP K30比例2:3,均质压力100 MPa,均质次数10次,平均粒径为184.63 nm,PDI为0.090,Zeta电位为-33.69 mV.纳米混悬剂在不同pH值介质中的溶解度、累积溶出度明显高于原料药、物理混合物.与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.60倍.结论 纳米混悬剂可促进染料木素体外溶出,改善其口服吸收.
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