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4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学研究

In vitro absorption characteristics and in vivo pharmacokinetics of 4-methylcinnamic acid berberine cocrystal

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目的 考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学.方法 荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数(P),Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率(Flux)、表观渗透系数(Papp).12只大鼠随机分为2组,分别灌胃小檗碱(80 mg/kg)、4-甲基肉桂酸小檗碱(118 mg/kg)的0.5％CMC-Na混悬液,于5、10、15、30、45 min及1、2.5、5、8、12、24 h采血,UPLC-MS/MS法测定小檗碱血药浓度,计算主要药动学参数.结果 4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、logP显著高于小檗碱.在Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统中,4-甲基肉桂酸小檗碱Flux、Papp显著高于小檗碱.与小檗碱比较,4-甲基肉桂酸小檗碱Tmax、t1/2缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05).结论 4-甲基肉桂酸小檗碱共晶可改善小檗碱吸收特性、生物利用度.

李孟孟、何勇、刘扬、徐伟芳、谭松、杨晔、尹登科

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安徽中医药大学药学院, 安徽 合肥 230012

合肥工业大学化学与化工学院, 安徽 合肥 230009

药物制剂技术与应用安徽省重点实验室, 安徽 合肥 230012

现代中药研究与开发安徽省重点实验室, 安徽 合肥230012

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4-甲基肉桂酸小檗碱共晶 体外吸收特性 体内药动学 荧光分光光度法 Caco-2细胞单层模型 尤斯室系统 UPLC-MS/MS

安徽省高校重大科研项目安徽省高校学科(专业)拔尖人才学术资助项目中药研究与开发安徽省重点实验室开放基金药物制剂技术与应用安徽省重点实验室开放课题

2022AH040077gxbjZD2021056AKLPDCM2020082021KFKT08

2023

10.3969/j.issn.1001-1528.2023.05.004

中成药
国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会

中成药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：1.217
ISSN：1001-1528
年,卷(期)：2023.45(5)
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