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芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究

Preparation and in vivo pharmacokinetics of apigenin-Soluplus solid dispersions

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目的 制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性.18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数.结果 芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在.Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物,120 min内累积溶出度达90%.与原料药、PVPK30固体分散体比较,Soluplus固体分散体tmax缩短(P<0.05),表观t1/2延长(P<0.05),Cmax、AUC0-t、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍.结论 Soluplus固体分散体可改善芹菜素溶解度、溶出度、生物利用度.

李伟宏、孟醒、王风云、董亚楠

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河南应用技术职业学院,河南郑州450042

芹菜素 Soluplus固体分散体 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC

河南省高等学校重点科研计划河南应用技术职业学院"首席技师"资助项目

23B3200132020-SXJS-HL03

2023

中成药
国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会

中成药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.217
ISSN:1001-1528
年,卷(期):2023.45(6)
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