目的 制备紫檀芪纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备纳米结构脂质载体,Box-Behnken响应面法优化处方,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药,分析其稳定性.18 只大鼠随机分为3 组,分别灌胃给予紫檀芪、物理混合物、紫檀芪纳米结构脂质载体的 0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定紫檀芪血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方为液态脂质辛癸酸三甘油酯,固态脂质单硬脂酸甘油酯,脂药比 13.4 ∶ 1,固液脂质比 3.1 ∶ 1,泊洛沙姆 188 浓度 1.10%,包封率、载药量、粒径、Zeta电位、48h内累积释放度分别为 82.07%、5.56%、228.41 nm、-34.81 mV、72.69%.模拟胃液、模拟肠液中纳米结构脂质载体在 180 min内稳定性良好.与原料药、物理混合物比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01);与原料药比较,其相对生物利用度增加至 4.38 倍.结论 纳米结构脂质载体可促进紫檀芪体外释放,增加其口服生物利用度.
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