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酶水解柴胡皂苷B1制备稀有前柴胡皂苷A的研究

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目的 通过酶水解柴胡皂苷B1 获取中药活性成分前柴胡皂苷A,并构建关键技术.方法 以单因素试验考察水解酶、缓冲液pH值、酶/底物质量比、反应温度和反应时间等影响因素,并通过响应面实验设计对酶水解条件进行优化;此后,利用LC-MS、1 H-NMR、13 C-NMR确定产物的化学结构.结果 柴胡皂苷B1 的最佳水解酶为蜗牛酶,在0.20 mol/L HAc-NaAC缓冲液(pH 4.5)中,当酶与柴胡皂苷B1 的质量比为30 ∶ 1 时,于56℃下反应33h后,水解率高达 99.1%,产物经鉴定为前柴胡皂苷A.结论 本研究构建的酶水解关键技术获取前柴胡皂苷A更便捷,不产生柴胡皂苷元副产物,反应过程中不使用无机酸,清洁环保,可为大量制备前柴胡皂苷A以开展药理药效研究奠定基础.

徐天真、吴梦茹、邵佳丽、常悦、朱烨婷、陈季璇、陈璐阳、陈登艳、杨欢、夏国华

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如皋市人民医院药剂科,江苏 如皋 226500

南通大学附属如皋医院药剂科,江苏 如皋 226500

江苏大学药学院,江苏 镇江 212013

柴胡 柴胡皂苷B1 前柴胡皂苷A 酶水解

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2023

中成药
国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会

中成药

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:1.217
ISSN:1001-1528
年,卷(期):2023.45(12)
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