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二氢杨梅素抑制黄嘌呤氧化酶生物活性综合评价与作用机制研究

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目的 揭示天然手性分子二氢杨梅素在弱碱环境中对黄嘌呤氧化酶生物活性的抑制作用及其机制.方法 采用弱碱性(pH 7.5 或 8.5)的黄嘌呤氧化酶体外活性测试模型,对二氢杨梅素抑制黄嘌呤氧化酶生物活性能力进行评价.基于超氧阴离子自由基氧化二氢杨梅素并转化为杨梅素,进一步探究二氢杨梅素药剂抑制黄嘌呤氧化酶生物活性的作用机制.结果 二氢杨梅素在pH 7.5 的碱性条件下,对黄嘌呤氧化酶的抑制作用高于在pH 8.5 下,最高抑制率可达 48.47%.基于超氧阴离子自由基对二氢杨梅素的选择性氧化,揭示了二氢杨梅素与杨梅素分子结构对XOD生物活性抑制的协同增效作用机制,明确了黄酮类化合物平面分子结构和B环上的羟基数对XOD活性抑制具有显著贡献.结论 本研究首次揭示了二氢杨梅素、杨梅素对黄嘌呤氧化酶生物活性抑制的协同增效作用,可为天然手性小分子化合物抑制黄嘌呤氧化酶研究提供参考依据.

姚元勇、张萌、陈仕学

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铜仁学院材料与化学工程学院, 铜仁市中药民族药现代化研究与开发利用重点实验室, 贵州 铜仁 554300

二氢杨梅素 黄嘌呤氧化酶 体外模型 天然手性黄酮醇

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黔教技[2023]097号黔科合平台人才[2020]5009号铜市科研[2021]76号

2024

10.3969/j.issn.1001-1528.2024.01.055

中成药
国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会

中成药

CSTPCD北大核心
影响因子：1.217
ISSN：1001-1528
年,卷(期)：2024.46(1)
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