摘要
目的 揭示天然手性分子二氢杨梅素在弱碱环境中对黄嘌呤氧化酶生物活性的抑制作用及其机制.方法 采用弱碱性(pH 7.5 或 8.5)的黄嘌呤氧化酶体外活性测试模型,对二氢杨梅素抑制黄嘌呤氧化酶生物活性能力进行评价.基于超氧阴离子自由基氧化二氢杨梅素并转化为杨梅素,进一步探究二氢杨梅素药剂抑制黄嘌呤氧化酶生物活性的作用机制.结果 二氢杨梅素在pH 7.5 的碱性条件下,对黄嘌呤氧化酶的抑制作用高于在pH 8.5 下,最高抑制率可达 48.47%.基于超氧阴离子自由基对二氢杨梅素的选择性氧化,揭示了二氢杨梅素与杨梅素分子结构对XOD生物活性抑制的协同增效作用机制,明确了黄酮类化合物平面分子结构和B环上的羟基数对XOD活性抑制具有显著贡献.结论 本研究首次揭示了二氢杨梅素、杨梅素对黄嘌呤氧化酶生物活性抑制的协同增效作用,可为天然手性小分子化合物抑制黄嘌呤氧化酶研究提供参考依据.
基金项目
贵州省高等学校创新团队项目(黔教技[2023]097号)
贵州省科技厅科技创新人才团队项目(黔科合平台人才[2020]5009号)
铜仁市科技局平台项目(铜市科研[2021]76号)
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