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巴戟天中有效成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运

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目的:研究巴戟天中的有效成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在人源结肠癌细胞Caco-2单层模型中的吸收特性.方法:通过细胞培养技术建立Caco-2细胞单层模型,以细胞形态学特征、细胞跨膜电阻等指标验证和筛选模型.考察不同pH、不同质量浓度的水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖对Caco-2细胞活力的影响,以确定给药pH和质量浓度.通过Caco-2细胞转运实验探究药物质量浓度、作用时间与P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖吸收转运的影响.采用高效液相色谱法(HPLC)测定水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖的累积转运量.结果:水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖在Caco-2细胞单层模型中吸收良好,三者低质量浓度的双侧表观渗透系数(Papp)明显大于中、高质量浓度;加入盐酸维拉帕米后,三者的Papp变化不大,说明这3个成分的小肠吸收不需要载体.去乙酰车叶草苷酸的液相色谱图中存在少量水晶兰苷,说明去乙酰车叶草苷酸存在首过效应.结论:巴戟天中水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖3个特征性成分在跨膜转运过程中均以被动转运为主,且3个成分都存在自身质量浓度抑制现象.
Absorption and Transport Characteristics of Effective Components of Morinda officinalis in Caco-2 Cell Model

张超、华悦、李喆、史辑

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辽宁中医药大学 药学院,辽宁 大连 116600

巴戟天 水晶兰苷 去乙酰车叶草苷酸 耐斯糖 Caco-2细胞单层模型 跨膜转运 被动转运

国家自然科学基金国家自然科学基金道地中药材炮制技术与标准研究项目

8187434581473350辽卫办发2019169号

2022

10.13313/j.issn.1673-4890.20210511001

中国现代中药
中国中药协会,中国医药集团总公司,中国药材公司

中国现代中药

CSTPCD
影响因子：0.65
ISSN：1673-4890
年,卷(期)：2022.24(5)
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