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芹菜素纳米乳液的制备及其在人工胃肠液中的稳定性研究

Preparation of apigenin nanoemulsion and study on its stability in artificial gastrointestinal fluids

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目的:本研究以茶皂素为天然乳化剂制备芹菜素纳米乳液(AP-NE),并对其进行人工胃肠液中稳定性与降解动力学特性的考察.方法:采用高速剪切结合高压均质法制备AP-NE,以平均粒径、多分散指数(PDI)和外观为主要评价指标筛选出最优处方与工艺,对其进行理化性质表征,并通过高效液相色谱法,测定AP-NE中药物在不同介质中不同时刻的峰面积,对其在胃肠液中的稳定性进行模拟研究.结果:结果表明AP-NE的最优制备处方为芹菜素质量浓度0.40 wt％、茶皂素质量浓度2.0mg·mL-1、油相用量(蓖麻油∶辛癸酸甘油酯为1∶3)3 mL,最佳工艺参数为剪切速率19000 r·min-1、剪切时间2 min、均质压力100-103 Kpa、均质次数6次;制得的AP-NE平均粒径为(259.5±3.6)nm,PDI为0.103±0.005,Zeta电位为(-35.81±0.38)mV(n=3),溶解度为(128.12±1.35)μg·mL1;透射电镜观察乳滴呈大小均一的圆球状;人工胃肠液中的稳定性试验表明,纳米乳中芹菜素的稳定性远远优于对照组,两组中均呈现相同规律,即芹菜素在空白人工肠液中最为稳定,在人工肠液中稳定性最差;降解动力学参数考察结果显示,芹菜素在人工胃液、人工肠液、空白人工胃液和空白人工肠液中均按一级动力学降解.结论:以茶皂素作为乳化剂制备的AP-NE可大大提高芹菜素在人工胃肠液中的稳定性,是一种潜在的可提高药物有效性的新型纳米制剂.

张旭敏、李小芳、刘凯、谢龙、邓茂、陈慧娟

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成都中医药大学药学院,四川成都611137

芹菜素 纳米乳 茶皂素 高速剪切-高压均质技术 人工胃肠液 稳定性 降解动力学

四川省科技厅项目四川省科技厅项目

2019YFS01132020095

2022

中药与临床
成都中医药大学

中药与临床

影响因子：0.885
ISSN：1674-926X
年,卷(期)：2022.13(2)
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