奈培酮类衍生物设计、合成与生物活性研究

esign, synthesis and biological activities of nepenthone derivatives

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中文摘要：阿片受体κ亚型激动剂是镇痛药物的研究方向之一，从已知具有阿片样作用的结构类型中寻找新型κ激动剂具有重要的理论意义和应用前景。对前期研究中的7α-对氨苯基-6α, 14α-内亚乙烯基-四氢蒂巴因衍生物的发现基础上，将吗啡骨架中氨苯基结构与吗啡母核之间的空间间隔扩大得到氨基取代奈培酮类结构，初步构效关系研究发现2'-氨基奈培酮对κ受体的激动活性达到nM量级，而且具有一定的亚型选择性。进一步分子模拟研究表明，氨基结构可能与位于κ受体上非保守性氨基酸残基Tyr发生相互作用，从而产生了高活性与选择性。

外文关键词：

Medicinal Chemistry kappa receptor morphine analgesics

作者：

陶亦敏、李炜、刘景根、付伟、沈庆、仇缀百、徐学军、陈洁

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学科分类：

医药卫生(药学)

医药卫生(基础医学)

生物科学(分子生物学)

关键词：

药物化学 kappa受体，奈培酮，镇痛药物

首发时间：2010-12-20