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钯催化分子内胺化合成N-芳基苯并三氮唑衍生物

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苯并三氮唑衍生物是常见的药物中间体,具备有趣的化学性质和巨大的药用价值,因此,快速、有效、精准地合成其衍生物日益受到科学家的关注。本文报道了 2-溴代二芳基三氮烯在钯催化下发生分子内胺化反应合成官能团化的苯并三氮唑。通过对反应条件进行筛选,如配体、溶剂、碱及反应体系浓度,得到了反应的最优条件,并成功制备了28个官能团化的苯并三氮唑衍生物,产率高达99%。该方法操作简便,对常见的官能团均具有较好的耐受性。
Synthesis of Functionized N-arylbenzotriazoles via Palladium Catalyzed Intramolecular Amination

PalladiumouplingAminationIntramolecularBenzotriazole

周乐伟、甘晓婷、任红军、王大超、周俊、舒涵钰

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化学工业(制药化学工业)

化学工业(精细化学工业)

化学工业(有机化学工业)

偶联 胺化,分子内,苯并三氮唑

首发时间:2021-08-20