以柯萨奇B3病毒3C蛋白酶为靶点的体外药物筛选模型的建立及应用

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中文摘要：建立以柯萨奇B组3型病毒3C蛋白酶(CVB3-3C)为靶点的药物筛选模型，并筛选新型抑制剂。使用原核表达模型实现CVB3-3C蛋白酶体外重组表达。经Ni-NTA亲和层析、阴离子交换层析纯化获得高纯度CVB3-3C蛋白。应用荧光共振能量转移法检测蛋白酶活性，建立药物筛选模型。对768种化合物进行筛选，获得了2种对CVB3-3C蛋白酶有较强抑制作用的化合物(MDCE-A008和MDCE-A043)，IC50值分别为(60.61±6.26) μmol/L、(105.7±14.88) μmol/L。建立的CVB3-3C蛋白酶药物筛选模型，为获得有效抑制剂提供技术保证。

外文标题：Establishment and application of in vitro drug screening model targeting coxsackievirus B3 3C protease

外文关键词：

coxsackievirus B33C proteasedrug screeninginhibitors

作者：

汪颖、王文明、李国邦、唐延婷、贺秋红、郭宇

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学科分类：

医药卫生(药学)

生物科学(生物科学研究方法、生物科学研究技术)

医药卫生(基础医学)

关键词：

柯萨奇B3病毒 3C蛋白酶药物筛选抑制剂

首发时间：2015-01-20