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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    18β-甘草次酸通过PGK1糖酵解途径抑制oxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡研究

    韩维维王博钟晴张蓉...
    478-484页
    查看更多>>摘要：基于磷酸甘油酸激酶1(phosphoglycerate kinase 1,PGK1)介导糖酵解途径研究18β-甘草次酸(18β-glycyrrhet-inic acid,GA)抑制氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导的血管内皮细胞凋亡的分子机制.采用oxLDL(100 mg/L)损伤建立体外人主动脉内皮细胞损伤模型,并给予不同浓度的GA(10、20和40 μmol/L)及PGK1激动剂进行干预,Western blot法检测糖酵解关键酶PGK1、葡萄糖转运蛋白1(glucose transporter 1,GLUT1)、己糖激酶(hexokinase 2,HK2)和丙酮酸激酶 M2(pyruvate kinase M2,PKM2)表达水平以及凋亡相关 Bax、Bc12、Caspase-3和Caspase-9蛋白表达水平,比色法检测细胞内乳酸和葡萄糖含量.结果表明,与对照组相比,oxLDL组内皮细胞葡萄糖消耗减少、乳酸分泌量增加,PGK1、GLUT1、HK2、PKM2、Bax、cleaved Caspase-3 及 cleaved Caspase-9 蛋白表达水平增加(P＜0.05);与oxLDL组相比,GA治疗组(10、20和40 μmol/L)内皮细胞葡萄糖消耗增加、乳酸分泌量减少,PGK1、GLUT1、HK2、PKM2、Bax、Caspase-3及Caspase-9蛋白表达水平降低(P＜0.05);加入PGK1激动剂后可以逆转GA对oxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡的作用.以上结果表明,GA通过抑制PGK1介导的糖酵解途径进而抑制ox-LDL 诱导的血管内皮细胞凋亡.

    18β-甘草次酸PGK1人主动脉内皮细胞BaxBc12

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    基于炮制前后质量一致性的清半夏炮制新工艺评价

    颜雨豪殷莉丽黎智蒋孟莲...
    485-498页
    查看更多>>摘要：为研究半夏与清半夏的质量传递关系,并评价新工艺蒸法所得炮制品与清半夏的质量一致性,本研究检测了生半夏及3种炮制品的浸出物、有机酸、多糖、核苷、蛋白质含量,使用主成分分析等方法比较3种炮制品的差异.结果表明,与生半夏相比,浸、煮制清半夏的浸出物减少,而蒸制品浸出物增加了 264.76％;总酸、多糖含量均显著增加,其中蒸制品的增幅最大;核苷、蛋白质含量均大幅降低;综合分析方法均表明蒸制品与传统方法所得清半夏存在较大的质量差异.由此可知,浸、煮制清半夏质量一致性较好,而蒸法炮制品仍需对其加工工艺、药效做进一步研究.

    半夏清半夏炮制工艺质量传递主成分分析一致性

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    超声辅助深共晶溶剂高效提取枳实辛弗林的工艺优化及提取动力学分析

    邵林子程玉娇黄林华谈安群...
    499-511,484页
    查看更多>>摘要：为了研究超声辅助深共晶溶剂提取枳实辛弗林的最佳工艺条件及该提取过程的传质动力学模型,本研究采用Plackett-Burman试验、最陡爬坡试验结合Box-Behnken响应面法对超声辅助深共晶溶剂提取枳实辛弗林的关键工艺参数进行优化,基于Fick第二定律建立超声辅助深共晶溶剂提取枳实辛弗林的提取动力学模型,通过测定在不同功率、不同提取时间下提取液中的辛弗林的质量浓度,对模型进行拟合验证,求解相应的动力学参数.结果表明,最优提取溶媒为一水甜菜碱-乳酸组成的深共晶溶剂(摩尔比1∶3,含水量50％),最佳工艺为:液料比39 mL/g,超声功率220 W,超声时间20 min,在此条件下,辛弗林得率为0.4284％,与模型预测值接近,且优于传统水回流提取法、85％乙醇回流提取法、超声辅助14％乙醇提取法、超声辅助70％甲醇提取法和超声辅助水提法.对动力学实验数据拟合得到的动力学一般方程和指数方程与动力学模型相关性良好,推算出了相应的速率常数、相对萃余率等动力学相关参数,拟合得到了半衰期和有效扩散系数回归方程,为枳实辛弗林的提取工艺优化和深入理论研究提供数据参考.

    枳实辛弗林深共晶溶剂动力学模型超声辅助提取

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    阴离子树脂分离橄榄苦苷的过程及性能研究

    徐锋曾小成吴学文张有发...
    512-519,477页
    查看更多>>摘要：目前橄榄苦苷的分离、纯化研究主要集中在大孔吸附树脂,但鲜有阴离子树脂分离、纯化橄榄苦苷的报道.为了研究阴离子树脂(LX-68M)吸附、分离过程及性能,采用吸附动力学及等温吸附模型来研究阴离子树脂静态吸附、解吸橄榄苦苷的行为.结果表明阴离子树脂对橄榄苦苷的吸附符合准二级动力学模型(R2=0.993 4),Freundli-ch等温吸附模型(R2=0.964 2).进一步通过动态实验优化阴离子树脂纯化橄榄苦苷工艺,最佳操作工艺为:上样浓度为0.25 g/mL,解吸液为45％乙醇,吸附、解吸速率均为2.0 BV/h.该条件下橄榄苦苷的吸附率、解吸率分别为86.86％、87.08％,纯度为52.33％.此外,阴离子树脂重复使用4次后吸附率为54.9％,经再生处理后,吸附率恢复到93.51％,表明其具有一定的工业化前景.阴离子树脂稳定性好、分离条件温和,适合用于橄榄苦苷及其他相似天然产物的分离纯化.

    橄榄苦苷阴离子树脂吸附动力学等温吸附行为分离

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    基于网络药理学、分子对接技术及实验验证研究黄芪提取物治疗缺血缺氧性脑病的机制

    宋丽娅李丽华毕思童
    520-527页
    查看更多>>摘要：运用网络药理学、分子对接技术探究黄芪提取物治疗缺血缺氧性脑病(hypoxic-ischemic encephalopathy,HIE)的机制,并进行实验验证.通过中药系统药理学数据库平台(TCMSP)、UniProt、GeneCards和OMIN数据库获得黄芪提取物的主要活性成分和基因靶点,通过GeneCards数据库获得HIE的相关靶点;利用Cytoscape软件构建黄芪提取物"活性成分-药物靶点"网络.应用PDB和TCMSP数据库获取分子结构,使用SYBYL-X2.1软件进行模拟分子对接.建立大鼠动物试验模型,采用Western blot法检测关键蛋白的表达情况.根据TCMSP数据库,共得到黄芪提取物的70个活性成分及其350个相关靶点,去除重复靶点和基因注释后,最终获得"黄芪提取物"有效成分的120个靶点.通过将黄芪提取物的120个靶点与HIE的前242个靶点(相关性分数＞5)相映射,筛选出黄芪提取物治疗HIE的18个潜在靶点,发现4-羟基肉桂酸、顺式阿维酸、黄芪紫檀烷苷、常春藤皂苷元、华良姜素为关键活性成分.将18个潜在靶点输入STRING中进行蛋白相互作用分析,共发现3个核心靶点(degree值＞30),分别为诱导型一氧化氮合酶 2(nitric oxide synthase 2,NOS2)、前列腺素氧化环化酶 2(prostaglandin-endoperoxide synthase 2,PTGS2)、超氧化物歧化酶1(superoxide dismutase 1,SOD1).动物实验显示,黄芪提取物能够降低大鼠模型海马组织内的NOS2、PTGS2、MAPK4、CASP8蛋白表达.通过网络药理学分析和实验验证得出黄芪提取物能够通过多靶点、多通路起到抑制神经元凋亡、保护神经细胞的作用.

    黄芪提取物缺血缺氧性脑病分子对接网络药理学

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    基于体外细胞实验和网络药理学探讨槐定碱治疗前列腺癌的作用机制

    王乐芦春斌
    528-539,498页
    查看更多>>摘要：基于体外细胞实验、网络药理学和分子对接探讨槐定碱(sophoridine,SRI)对DU-145前列腺癌细胞增殖、凋亡的影响及其作用机制.MTT、克隆形成以及免疫荧光实验检测SRI对DU-145细胞增殖的影响,流式细胞术检测细胞凋亡情况.qPCR 检测 Ki67、PCNA、Caspase-3/7、Bcl-2、Bax 以及 p38MAPK mRNA 表达.Western blot 检测 PCNA、Caspase-3、Bcl-2、Bax、p38MAPK 以及 p-p38MAPK 蛋白表达.利用 TCMSP、HERB、Swiss Target Prediction 和 Pharm-Mapper数据库获得SRI靶点,利用OMIM、GeneCards数据库收集前列腺癌靶点,并通过Venny2.1.0筛选两者的共同靶点.利用STRING数据库构建蛋白-蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络,采用Cytoscape3.9.0软件进行网络拓扑学分析以及PPI网络可视化.通过DAVID数据库进行GO富集和KEGG通路分析.采用AutoDock1.5.6软件进行分子对接.细胞实验结果表明SRI能显著抑制DU-145细胞的增殖,并促进其凋亡.PPI网络分析得到ALB、MAPK1、CASP3、MAPK8、p38MAPK等16个核心靶点.GO富集分析得到158个条目(P＜0.01),主要集中在细胞凋亡过程、蛋白质磷酸化、蛋白丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性等.KEGG富集分析得到84个信号通路(P＜0.01),涉及癌症通路、癌症中的蛋白多糖、MAPK信号通路等.分子对接结果表明SRI与核心靶点p38MAPK能够稳定结合.qPCR和Western blot结果证实SRI能促进p38MAPK的表达.综上,本研究表明SRI能抑制DU-145前列腺癌细胞的增殖并促进其凋亡,这可能与p38MAPK的激活有关.

    前列腺癌槐定碱增殖凋亡p38MAPK

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    二氢杨梅素结构修饰及生物活性研究进展

    吴聪王文茂彭彩云盛文兵...
    540-553页
    查看更多>>摘要：二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤以及保肝护肝等多种生物活性.由于其结构中的6个羟基导致其脂溶性差及生物利用度低,因此对其进行结构修饰以期提高生物利用度和生物活性.本文综述了二氢杨梅素的化学法结构修饰及其生物活性等研究工作,化学修饰方法涉及醚化反应、酯化反应和金属配合物等方法,合成的衍生物具有抗病毒、抗菌、抗氧化、神经保护以及抑制肿瘤细胞增殖等活性,并且提出二氢杨梅素结构修饰过程中存在的挑战及发展方向,为更好地开发二氢杨梅素衍生物提供技术服务.

    黄酮二氢杨梅素结构修饰生物活性

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