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期刊信息/Journal information
药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
收录年代

    富含支化精氨酸的两亲性阳离子脂质肽体内外mRNA基因递送能力及安全性评价

    王一醇蒲艺瑶毕群杰宋相容...
    1079-1086页
    查看更多>>摘要：mRNA基因治疗因其可扩展、修饰，不需要进入细胞核及不整合宿主遗传基因等优势而备受关注。在基因治疗中，将mRNA安全有效地递送到细胞内对于基因治疗的成功至关重要。本研究基于前期设计合成的富含支化精氨酸的两亲性阳离子脂质肽(dendritic arginine & disulfide bond-containing cationic lipopeptide，RLS)基因载体在斑马鱼体内成功实现比商品化试剂Lipofectamine 2000高1。5倍的mRNA转染效果，并通过体外细胞毒性和斑马鱼体内生物安全性研究证实其具有良好的生物安全性。首先，通过核磁共振氢谱(1H NMR)及飞行时间质谱(MALDI-TOF)对阳离子脂质肽的化学成分进行表征。通过动态光散射粒度分析仪(DLS)测试的粒径和电位结果显示，在氮磷(N/P)比为20时，RLS与mRNA复合组装体形成平均粒径约220 nm、表面ζ电位约+21 mV的均匀纳米粒子。体外基因转染中，RLS在人胚肾293细胞(HEK293)和大鼠间充质干细胞(MSC)中的转染效率较Lipofectamine2000分别提高1。2和3倍。此外，将RLS显微注射至斑马鱼胚胎后，通过评价生存率、孵化率和致畸率等指标，进一步证实了其在体内良好的安全性。综上所述，该富含支化精氨酸的两亲性阳离子脂质肽RLS具有优良的mRNA递送性能和安全性。

    支化精氨酸两亲性阳离子脂质肽基因载体mRNA递送斑马鱼

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    谷胱甘肽促进Emericella sp.1454中emestrin的产量提高

    陈渝川肖同美苏冰洁闫璧滢...
    1087-1091页
    查看更多>>摘要：基于Emericella sp。1454的基因组信息，结合文献分析其次级代谢产物emestrin的生物合成前体，并通过在培养基中添加前体的方法，提高emestrin产量。本研究首次发现在培养基中添加emestrin的生物合成前体—还原型谷胱甘肽可显著提高其产量。每50 g大米培养基中加入1。5 g还原型谷胱甘肽，培养15天，可以得到30。82 mg的emestrin，相较于原始发酵培养方案提升了 11。71倍。该方法既简单经济又高效，为后续高效制备emestrin类化合物奠定了坚实的基础，以及为其他类多硫代二酮哌嗪类化合物的产量提升提供了重要的借鉴。

    前体物质谷胱甘肽emestrin产量提高培养基优化Emericellasp多硫代二酮哌嗪

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    基于靶标结构研制的大环小分子药物劳拉替尼

    郭宗儒
    1092-1100页
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