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期刊信息/Journal information
中国抗生素杂志
中国抗生素杂志

赵文杰

月刊

1001-8689

siiacjap@126.com

028-84216021

610052

成都市成华区龙潭都市工业集中发展区华冠路168号

中国抗生素杂志/Journal Chinese Journal of AntibioticsCSCD北大核心CSTPCD
正式出版
收录年代

    基于化学计量学和COX-2抑制活性筛选红树共生放线菌中防治药源性听力损失成分

    肖素平钱锦花温鼎声许园...
    795-803页
    查看更多>>摘要：目的 利用代谢组学技术和药源性聋细胞模型寻找红树共生放线菌链霉菌属Streptomyces sp.(No.1624117)代谢产物中防治药源性听力损失成分.方法 从菌株粗提物中筛选具有抗炎活性的极性分段样,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS)对菌株粗提物和活性分段样的化学成分进行数据采集;通过主成分分析法(PCA)与正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)进行多元统计学分析,筛选差异成分;经过柱层析和高效液相色谱(HPLC)定点分离目标差异点,利用核磁和质谱鉴定结构;最后通过顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型考察化合物对耳蜗毛细胞的保护作用.结果 代谢组学分析有38个差异代谢物,结合抗炎活性测定结果,分离纯化出6个化学成分并确定了结构.在顺铂诱导的HEI-OC1细胞损伤模型中,化合物1,2,3,4和6均显示出对耳蜗毛细胞具有保护作用.结论 本研究建立了一种基于代谢组学技术挖掘放线菌代谢产物中防治药源性听力损失成分的方法,为寻找防治听力损失活性化合物提供了新途径.

    共生放线菌液相色谱-质谱联用代谢组学炎症药源性听力损失

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    盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进

    薛娜马彦张玉辉张恺...
    804-808页
    查看更多>>摘要：目的 盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进.方法 以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗品,粗品在异丙醇/水(2∶1,V/V)中重结晶得到盐酸缬更昔洛韦.结果 工艺改进后的操作更加简便安全,可以实现长时间稳定和安全的连续流生产及后处理,目标产品1的收率和纯度得到提高,总收率48.8％,纯度99.4％.结论 为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一种较新的方法,生产成本得以降低.

    盐酸缬更昔洛韦抗病毒药合成工艺改进连续流

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    UPLC-MS/MS法测定头孢哌酮钠及其制剂中遗传毒性杂质N-亚硝基二甲胺与N-亚硝基二乙胺

    李茜杨博涵李洁李倚天...
    809-814页
    查看更多>>摘要：目的 建立UPLC-MS/MS法测定头孢哌酮钠及其制剂中遗传毒性杂质N-亚硝基二甲胺(NDMA)与N-亚硝基二乙胺(NDEA)的含量.方法 采用GL Sciences Inertsil™ ODS-3(100mm×3.0 mm,3μm)色谱柱,流动相A为含0.1％甲酸的水溶液,流动相B为含0.1％甲酸的甲醇溶液,梯度洗脱,流速0.3 mL/min,柱温为35 ℃;检测方式为正离子(ESI+)模式下选择离子监测(SIM).结果 NDMA在0.5416～270.8 ng/mL范围内线性关系良好,检测限(LOD)与定量限(LOQ)分别为0.008与0.01 ppb,加标回收率为99.3％～107.0％;NDEA在0.1463～73.14 ng/mL范围内线性关系良好,检测限(LOD)与定量限(LOQ)分别为0.001与0.002 ppb,加标回收率为90.0％～96.0％.对7批次原料、66批次制剂与影响因素试验下放置的制剂进行测定,结果3批原料与30批制剂中检出NDMA,所有样品均未检出NDEA;影响因素试验下的制剂NDMA与NDEA均未增加.结论 该方法准确、专属性强、灵敏度高,可用于头孢哌酮钠及其制剂中遗传毒性杂质NDMA与NDEA的测定,并建议企业对头孢哌酮钠原料生产工艺进行评估并严格控制.

    头孢哌酮钠注射用头孢哌酮钠N-亚硝基二甲胺(NDMA)N-亚硝基二乙胺(NDEA)UPLC-MS/MS遗传毒性杂质

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    头孢哌酮/舒巴坦(2∶1)治疗革兰阴性菌血流感染给药方案评估:基于全国血流感染细菌耐药监测联盟的蒙特卡洛模拟研究

    王雪婷嵇金如应超群刘志盈...
    815-822页
    查看更多>>摘要：目的 通过蒙特卡洛模拟评价头孢哌酮/舒巴坦(CSL,2∶1)对不同肾功能患者革兰阴性菌血流感染给药方案的合理性.方法 应用琼脂稀释法测定CSL对革兰阴性菌的最低抑制浓度(MIC),并通过蒙特卡洛模拟(MCS)计算不同肾功能患者CSL不同给药方案对不同敏感性细菌的达标概率(PTA)和累积反应分数(CFR),评估给药方案的合理性.结果 CSL对血流感染来源肠杆菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌的MIC90分别为32/16、128/64和64/32 mg/L.对MIC＞16mg/L的肠杆菌,对不同肾功能患者即使CSL以4.5 g q6 h 15 min输注,获得的PTA仍低于90％,CFR最高为77.82％,对产ESBL肠杆菌血流感染CFR仍低于80％.对ESBL阴性肠杆菌感染患者,CLCR＞60mL/min时,CSL 3.0 g q6 h(说明书最大剂量)、3.0gq8h、4.5 g q6 h和4.5 g q8 h 4种给药方案获得的CFR分别为90.2％、83.15％、91.4％和87.09％;CLCR≤60 mL/min时,所有给药方案均可使CFR大于80％.对鲍曼不动杆菌感染患者,当CLCR＞60 mL/min,CSL各给药方案所获CFR均低于40％;CLCR为31～60 mL/min,CSL 4.5 g q6 h给药获得CFR为85.27％;CLCR为 10～30 mL/min,3.0gq6h、4.5 g q6 h和4.5 g q8 h获得的CFR分别为88.05％、91.86％和82.61％;CLCR＜10 mL/min时(非透析患者),各给药方案所获得CFR均大于80％.对铜绿假单胞菌感染患者,当患者CLCR在10～30或≤10 mL/min时,CSL以4.5 g q6h给药所获得的CFR分别为80.09％和81.68％.结论 CSL治疗革兰阴性菌血流感染时,需要根据细菌敏感性和患者肾功能等情况制定个体化给药方案,目前推荐的给药方案可能存在剂量不足情况.针对鲍曼不动杆菌敏感性折点可能需要进一步调整.

    头孢哌酮/舒巴坦血流感染蒙特卡洛模拟

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    12株桑源克雷伯菌属细菌耐药性、毒力基因及分子分型分析

    张雪吟罗龙辉刘吉平
    823-831页
    查看更多>>摘要：目的 为了解不同来源的人类条件病原体的特征和耐药机制,预防环境病原体和医院病原体交叉感染,对桑树中分离的克雷伯菌进行耐药性、毒力基因、分子分型特点的探究.方法 从广东和广西两地采集桑树和桑树根际土壤样本,其中共分离得到12株克雷伯菌,对其采用纸片扩散法(K-B法)检测菌株耐药性表征;采用PCR技术对6类9个抗生素相关耐药基因和毒力基因进行检测;采用多位点序列分型(multilocus sequence typing,MLST)技术进行遗传分析.结果 12株桑源克雷伯菌检测到blaSHV、tet(D)、tet(A)和aadA1 4种耐药基因,其中携带氨基糖苷类相关基因aadA1的有5株(41.67％);12株桑源克雷伯菌均对氨基糖苷类抗生素红霉素和链霉素表现出耐药,对6种以上抗生素耐药的菌株有6株(50％),对7种抗生素耐药的菌株有2株(16.67％);8株(66.67％)携带脂多糖相关的wabG毒力基因;MLST分析显示12株桑源克雷伯菌划分为3大类,包括产酸克雷伯菌复合体(Klebsiella oxytoca species complex,KoSC)、肺炎克雷伯菌复合体(K.pneumoniae species complex,KpSC)以及产气克雷伯菌(K.aerogenes);可分成7个序列型(sequence typing,ST),ST260为优势序列型,有5株(41.67％).结论 12株桑源克雷伯菌对氨基糖苷类抗生素耐药情况严峻,氨基糖苷类aadA1耐药基因检出率最高;ST260是主要的序列型,菌株之间存在遗传多样性,为环境中桑树来源的克雷伯菌病原体致病机制提供理论依据.

    克雷伯菌属条件致病菌耐药性毒力基因ST分型

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    2种喹诺酮类抗生素对大型溞的毒性效应的初步研究

    夏屿戴劭谢钦铭
    832-840页
    查看更多>>摘要：目的 通过了解喹诺酮类抗生素对浮游动物存活率及繁殖能力的影响,以期为全面评价这类污染物所带来的生态后果提供数据支撑.方法 本文通过急性和慢性毒性试验探究了恩诺沙星和环丙沙星对大型溞(Daphnia magna)的急性毒性效应和生活史特征的影响.结果 恩诺沙星和环丙沙星对大型溞的96 h LC50值分别为0.34和75.79 mg/L;安全浓度分别为0.003和0.758 mg/L.随着恩诺沙星、环丙沙星浓度的升高,大型溞的世代平均时间延长,产溞总数、产溞次数、净生殖率和内禀生殖率均呈下降趋势.最高浓度组的恩诺沙星(9.645 mg/L)、环丙沙星(19.84 mg/L)处理组中大型溞的世代平均时间分别为11.34和10.35 d,极显著地长于空白对照组的世代平均时间9.46 d(P＜0.01);产溞总数分别为46和91只,仅有对照组的10％和19％;产溞次数由空白对照组的11次分别减少至3次和7次;净生殖率与对照组相比分别下降了89％和81％,种群内禀增长率下降了76％和57％.低浓度的恩诺沙星、环丙沙星也会抑制大型溞种群的繁殖能力.结论 对大型溞来说,即使是在安全浓度范围内,长期暴露也会显著抑制大型溞的生存和繁殖能力,并且这种抑制作用随着抗生素浓度与暴露时间的增加而增强.

    恩诺沙星环丙沙星大型溞急性毒性慢性毒性

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