首页期刊导航|中国临床药理学杂志
期刊信息/Journal information
中国临床药理学杂志
中国药学会
中国临床药理学杂志

中国药学会

韩启德

月刊

1001-6821

cjcp1985@126.com,cjcp1985@163.com

010-82802540

100191

北京市海淀区学院路38号

中国临床药理学杂志/Journal The Chinese Journal of Clinical PharmacologyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是1985年国家科委批准由中国药学会主办的向国内外公开发行的全国一级学术刊物，也是我国中文核心期刊之一。它的主要任务是：报道我国临床药理学专业的学术成果；交流临床药理的科学研究、药物评价、药物治疗和教学培训等工作中的经验体会；介绍国内外临床药理专业的最新进展、学术动态；促进国内与国际的学术交流；宣传与药物评价有关的药品管理学与药物治疗学的水平。刊载内容有：1.药物的临床药理学研究论文，内容包括药效学、毒理学、药代动力学、临床试验、药物相互作用、药物代谢研究及药物不良反应监测等；2.临床药理学进展及国内外研究动态综述；3.新药介绍及评价；4.药物治疗学方面的经验及问题；5.临床药理方法学的研究及介绍；6.药物临床研究指导原则等。本刊主要读者对象为临床药理工作者；广大的临床医师、药师、药理学及毒理学工作者、医药院校的师生以及从事药品研究、生产、管理的技术人员和广大医药卫生界的科技管理干部。
正式出版
收录年代

    奥曲肽注射液经"口服给药"治疗儿童消化道局部疾病的探索

    何苗谢咏梅汪志凌
    673-677页
    查看更多>>摘要：目的 探索奥曲肽注射液在儿童"口服给药"的可行性.方法 抗酸稳定性实验分为实验组(以pH 4.0～4.5的盐酸溶解奥曲肽)和对照组(以pH 7.0～7.5的0.9％NaCl溶解奥曲肽).将BN幼鼠按性别及体质量分级随机分配到奥曲肽皮下注射组(12 μg·kg-1·d-1,皮下注射)、奥曲肽口服给药组(12μg·kg-1·d-1,口服)和对照组(等量0.9％NaCl),每组10只.采集2例难治性腹泻患儿分别在奥曲肽皮下注射及口服给药1 h后血样标本,监测血药浓度情况.比较大鼠血药浓度和胃肠内浓度的差异,及2例患儿的血药浓度差异.用放射免疫法测定奥曲肽血药浓度.用免疫组化法检测大鼠肠道上奥曲肽浓度.结果 实验组和对照组的奥曲肽药物浓度分别为(810.71±1.91)和(816.55±5.60)ng·mL-1,在统计学上差异无统计学意义(P＞0.05).奥曲肽皮下注射组和奥曲肽口服给药组的奥曲肽阳性染色密度值(IOD值)分别为6.84±0.88和9.82±1.07,外周血中奥曲肽浓度分别为(26.07±12.19)和(3.53±0.76)ng·mL-1,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.001).2例患儿口服和皮下注射的奥曲肽血药浓度分别为2.52～3.30和22.36～31.68 ng.mL-1.结论 奥曲肽"口服给药"会呈现"高胃肠浓度/低血药浓度"分布.高胃肠浓度可治疗儿童消化道局部疾患,且可避免注射痛苦.口服给药的低血药浓度有利于降低儿童生长抑制的全身性药物不良反应.

    奥曲肽生长抑素口服给药皮下注射儿童血药浓度

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    甘草查尔酮A通过PI3K/Akt信号通路对胶质瘤U87细胞增殖、迁移、侵袭和氧化损伤的影响

    李红万珊珊刘志新薛聪聪...
    678-682页
    查看更多>>摘要：目的 探讨甘草查尔酮A(LCA)对胶质瘤U87细胞增殖、迁移、侵袭和抗氧化能力的影响及其机制.方法 将体外培养的胶质瘤U87细胞分为4组,空白对照组(常规培养)和低、中、高剂量实验组(5、10、20 μmol·L-1 LCA).用细胞计数试剂盒-8检测细胞增殖能力,用克隆形成实验检测细胞克隆形成能力,用划痕实验法检测细胞迁移能力,用Transwell小室法检测细胞侵袭能力,用比色法检测总谷胱甘肱(T-GSH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)水平,用蛋白质印迹法检测磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)的表达水平.结果 空白对照组和低、中、高剂量实验组的细胞增殖活力分别为(90.20±2.17)％、(79.06±1.57)％、(66.13±2.11)％和(49.52±1.82)％,细胞克隆形成率分别为(76.83±2.30)％、(42.33±2.09)％、(17.71±1.84)％和(12.12±1.97)％,12 h 细胞迁移率分别为(34.92±2.24)％、(27.90±1.89)％、(18.76±1.14)％和(14.87±0.82)％,24 h 细胞迁移率分别为(50.37±2.61)％、(39.43±2.56)％、(21.11±2.33)％和(18.32±2.39)％,穿膜细胞数分别为(120.39±4.16)、(79.95±3.83)、(45.67±3.55)和(18.14±2.85)个,T-GSH 水平分别为(71.43±2.39)、(58.51±2.91)、(49.43±2.78)和(35.44±2.76)μmol·L-1,MDA 水平分别为(4.14±0.91)、(7.23±1.75)、(9.20±1.56)和(11.37±1.90)nmol·mL-1,SOD 水平分别为(41.44±2.10)、(35.43±2.91)、(28.56±2.32)和(20.62±2.05)U·mg-1,p-Akt蛋白相对表达水平分别为1.27±0.03、1.06±0.02、0.89±0.01和0.60±0.02.低、中、高剂量实验组的上述指标与空白对照组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.01).结论 LCA可抑制胶质瘤U87细胞的增殖、迁移、侵袭,诱导氧化损伤,其作用机制可能与下调PI3K/Akt信号通路中p-Akt蛋白的表达相关联.

    甘草查尔酮A胶质瘤迁移侵袭氧化损伤

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    芍药苷对雷西莫特诱导的巨噬细胞有氧糖酵解的影响

    金莹莹时乐郝永熙唐璠...
    683-687页
    查看更多>>摘要：目的 研究芍药苷对雷西莫特诱导的巨噬细胞有氧糖酵解的影响.方法 用佛波酯(PMA)处理THP-1细胞使其分化成巨噬细胞.将细胞分为对照组、模型组和低、中、高剂量实验组.对照组细胞正常培养;模型组用2μg·mL-1雷西莫特刺激24 h诱导巨噬细胞进行有氧糖酵解反应;低、中、高剂量实验组在模型组的基础上分别加入1、10和100 μmol·L-1芍药苷处理24 h.以细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法检测细胞活性;以乳酸及葡萄糖测定试剂盒检测各组细胞乳酸的分泌和葡萄糖的消耗;以蛋白质印迹法和实时荧光定量聚核合酶链反应(q-PCR)法分别检测M2型丙酮酸激酶(PKM2)、乳酸脱氢酶A(LDHA)的蛋白和mRNA表达水平;以免疫荧光法比较各组细胞中PKM2的荧光强度.结果 对照组、模型组和低、中、高剂量实验组细胞上清液中的葡萄糖含量分别为(14.70±0.44)、(9.83±0.43)、(10.68±0.29)、(11.79±0.33)和(13.63±0.74)mmol·L-1;细胞分泌的乳酸分别为(6.17±0.48)、(11.94±0.55)、(9.08±0.55)、(7.79±0.66)和(6.50±0.55)mmol·L-1;细胞中PKM2的蛋白表达水平分别为1.00±0.00、1.33±0.18、1.02±0.17、0.74±0.17和0.73±0.18;LDHA的蛋白表达水平分别为1.00±0.00、1.20±0.09、0.90±0.14、0.76±0.12 和 0.78±0.17;PKM2 mRNA 表达水平分别为 1.00±0.09、2.11±0.23、1.98±0.31、1.38±0.25 和 0.93±0.32;LDHA mRNA 表达水平分别为 1.00±0.13、1.85±0.25、1.44±0.21、0.91±0.24 和0.96±0.14;PKM2 的平均荧光强度分别为 136.41±33.63、217.94±5.33、210.27±1.03、204.14±3.27和186.79±14.03.模型组上述指标与对照组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01);中、高剂量实验组上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).结论 芍药苷可以抑制R848诱导的巨噬细胞的有氧糖酵解.

    芍药苷巨噬细胞M2型丙酮酸激酶乳酸脱氢酶A有氧糖酵解

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    水蛭对ApoE-/-动脉粥样硬化小鼠自噬的影响

    韩倩倩潘芸芸温紫云吕晴...
    688-692页
    查看更多>>摘要：目的 探讨水蛭对动脉粥样硬化小鼠自噬的影响.方法 将40只健康雄性ApoE-/-小鼠随机均分为模型组、对照组(3 ×10-3 g·kg-1·d-1辛伐他汀)及低、中、高剂量实验组(0.45、0.9、1.8 g·kg-1·d-1脉血康胶囊),8只健康雄性C57BL/6J小鼠为空白组.给予普通饲料适应性喂养1周后,除空白组外,其余各组采用高脂饲料喂养8周建立动脉粥样硬化小鼠模型,之后按照设定剂量灌胃给药,每日1次,连续给药12周,期间继续给予高脂饲料饮食.用酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测小鼠血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;用蛋白质印迹法检测Beclin-1、LC3自噬蛋白水平.结果 高、中、低剂量实验组和对照组、模型组、空白组的IL-6含量分别为(107.59±3.03)、(99.31±5.12)、(103.52±2.28)、(98.68±4.68)、(112.66±6.08)和(93.98±3.43)pg·mL-1,TNF-α 含量 分别为(538.41±30.26)、(504.49±21.51)、(538.51±19.05)、(494.05±25.08)、(578.53±26.32)和(467.35±21.53)pg·mL-1,模型组的上述指标与实验组、对照组和空白组相比,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).高、中、低剂量实验组和对照组、模型组的Beclin-1蛋白表达水平分别为1.48±0.05、1.72±0.05、1.19±0.02、1.51±0.04 和 0.66±0.03,LC3 Ⅱ 蛋白表达水平分别为 1.53±0.01、1.83±0.02、1.16±0.01、1.90±0.01 和0.49±0.01,模型组的上述指标与低、中、高实验组和对照组相比,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 水蛭可能通过调节斑块内细胞自噬水平,从而达到抗动脉粥样硬化的作用.

    水蛭动脉粥样硬化自噬ApoE-/-小鼠炎症因子血脂

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    柚皮苷对脓毒症引起的急性肺损伤小鼠保护作用的研究

    刘澈马源董旭鹏段倩雯...
    693-697页
    查看更多>>摘要：目的 研究柚皮苷对脓毒症小鼠急性肺损伤(ALI)的作用及机制.方法 通过腹腔注射10 mg·kg-1脂多糖建立脓毒症急性肺损伤小鼠模型.将小鼠随机分为对照组(注射等量磷酸缓冲液)、模型组(脓毒症急性肺损伤小鼠模型)、柚皮苷组(脂多糖造模前1 h腹腔注射50 mg·kg-1柚皮苷)、BzATP组(脂多糖造模前1 h腹腔注射50 mg·kg-1柚皮苷+5 mg·kg-1 BzATP).造模后24 h取肺组织,计算肺系数;用酶联免疫吸附实验检测肺组织白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-10、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;用蛋白质印迹法检测肺组织嘌呤能2X7受体(P2X7R)、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、核转录因子-κB(NF-κB)蛋白的表达水平.结果 对照组、模型组、柚皮苷组和 BzATP 组的肺系数分别为(6.26±0.31)、(9.09±1.02)、(7.02±0.45)和(8.79±0.55)mg·g-1;TNF-α 含量分别为(56.41±0.35)、(174.68±1.58)、(85.23±1.68)和(162.97±3.42)pg·mL-1;IL-1β 含量分别为(44.18±7.37)、(119.91±17.16)、(85.41±2.14)和(104.57±3.39)pg·mL-1;IL-10 含量分别为(50.82±2.89)、(28.31±1.86)、(42.82±1.98)和(25.19±1.69)pg·mL-1;P2X7R 表达水平分别为 0.45±0.16、1.33 士 0.10、0.64±0.09 和 1.05±0.18;NF-κB 表达水平分别为 0.38±0.19、1.29±0.09、0.57±0.11 和 0.92±0.07;NLRP3 表达水平分别为 0.72±0.14、1.28±0.23、0.75±0.09和1.27±0.23.对照组、柚皮苷组上述指标与模型组比较,BzATP组上述指标与柚皮苷组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.01,P＜0.05).结论 柚皮苷可通过抑制P2X7受体介导NF-KB/NLRP3信号通路,减轻脓毒症小鼠急性肺损伤.

    脓毒症急性肺损伤柚皮苷嘌呤能2X7受体核转录因子-KB核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    意大利牛舌草对咳嗽变异性哮喘大鼠TLR4/NF-κB信号通路的影响

    陈良徐晓琴郭文辉阿吉艾克拜尔·艾萨...
    698-702页
    查看更多>>摘要：目的 研究意大利牛舌草提取物对咳嗽变异性哮喘(CVA)的作用,及其作用机制.方法 将48只SD大鼠随机分为空白组、模型组、对照组和实验A1、A5、A7组,每组8只.除空白组外,其余各组用卵蛋白-完全弗氏佐剂进行造模.造模成功后,空白组与模型组均灌胃给予等量0.9％NaCl;对照组灌胃给予250 mg·kg-1醋酸泼尼松;实验A1、A5、A7组分别灌胃给予61.1 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A1、48.8 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A5、201.8 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A7,连续灌胃28 d.观察各组大鼠的咳嗽次数,用蛋白质印迹法检测各组大鼠肺组织中Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子(MyD88)和核因子κB(NF-κB)蛋白质表达的变化.结果 空白组、模型组、对照组和实验A1、A5、A7 组的咳嗽次数分别为(1.10±0.22)、(8.33±1.24)、(3.08±0.65)、(3.31±0.99)、(3.08±1.02)和(3.06±0.68)次,TLR4 蛋白相对表达水平分别为 0.61±0.01、0.84±0.04、0.66±0.02、0.64±0.04、0.64±0.03 和0.69±0.02,MyD88 蛋白相对表达水平分别为 0.54±0.08、0.86±0.06、0.71±0.06、0.65±0.05、0.64±0.08 和 0.70±0.06,p-NF-κB 蛋白相对表达水平分别为 0.48±0.11、0.94±0.06、0.80±0.08、0.68±0.04、0.68±0.06 和0.78±0.09.模型组的上述指标与实验A1、A5、A7组、对照组和正常组相比,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 意大利牛舌草提取物A1、A5、A7对大鼠的CVA具有抑制作用,其作用机制可能与抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路有关.

    意大利牛舌草咳嗽变异性哮喘Toll样受体-4核因子κB

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    基于Keap1/Nrf2信号通路研究益髓生血方改善化疗所致小鼠肾损伤的作用机制研究

    刘瑜张利英祁亚锋李洋洋...
    703-707页
    查看更多>>摘要：目的 研究益髓生血方(YSSX)通过Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)-核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路改善化疗所致小鼠肾损的效果和作用机制.方法 通过腹腔注射40 mg·kg-1卡铂诱导小鼠肾损伤模型.将C57BL/6小鼠随机分为空白组(0.9％NaCl)、模型组(小鼠肾损伤模型)和低、中、高剂量实验组组(0.53、1.05、2.10 g·kg-1·d-1 YSSX灌胃7 d).用蛋白质印迹法测定Keap1、Nrf2表达水平;用分光光度法测定超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)活性.结果 空白组、模型组和低、中、高剂量实验组的Keap1蛋白表达水平分别为0.26±0.02、0.64±0.03、0.59±0.01、0.45±0.05和0.34±0.02;Nrf2 蛋白表达水平分别为 0.69±0.06、0.35±0.01、0.36±0.01、0.48±0.02 和 0.56±0.01;CAT 活性分别为(572.49±912.92)、(334.60±4.92)、(402.76±9.80)、(475.35±5.21)和(493.00±12.03)U·mg-1;GSH 活性分别为(2.79±0.06)、(0.51±0.01)、(0.59±0.07)、(1.29±0.04)和(1.70±0.08)pmol·L-1;SOD 活性分别为(477.00±4.32)、(260.67±6.13)、(272.67±2.87)、(386.33±3.68)和(395.00±12.25)U·mL-1;MDA 活性分别为(3.89±0.02)、(7.32±0.03)、(6.94±0.14)、(4.60±0.01)和(4.34±0.02)nmol·mg·prot-1.模型组上述指标与空白组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.01,P＜0.001);中、高剂量实验组上述指标与模型组比较,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.01,P＜0.001).结论 YSSX可以通过激活Keap1/Nrf2信号通路,调节机体氧化应激状态从而改善化疗导致的小鼠肾损伤.

    益髓生血方肾损伤氧化应激Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1核因子E2相关因子2

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    吴茱萸碱介导前列腺素E受体2/Nod样受体蛋白3通路对原发性痛经大鼠的影响

    姜美佳高希焕范楷薛萍...
    708-712页
    查看更多>>摘要：目的 探讨吴茱萸碱对原发性痛经大鼠的改善作用及其可能的作用机制.方法 将雌性SD大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组和吴茱萸碱低、中、高剂量组,每组10只.除正常组外,其余组大鼠均构建原发性痛经大鼠模型,吴茱萸碱低、中、高剂量组大鼠分别灌胃10、20、40 mg·kg-1吴茱萸碱,阳性对照组大鼠每天灌胃2.1 g·kg-1痛经宝颗粒,正常组和模型组大鼠灌胃等量的0.9％NaCl.记录各组大鼠扭体次数和扭体潜伏期,以酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测血清相关因子表达水平和子宫组织Ca2+含量,以硫代巴比妥酸法、黄嘌呤氧化酶法分别检测血清丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)水平,以苏木精-伊红(HE)染色观察子宫病理学变化,以蛋白质印迹法检测子宫组织蛋白表达水平.结果 正常组、模型组、吴茱萸碱低剂量组、吴茱萸碱中剂量组、吴茱萸碱高剂量组和阳性对照组前列腺素F2α(PGF2α)/前列腺素E2(PGE2)值分别为 0.73±0.07、2.35±0.44、1.84±0.18、1.40±0.17、1.04±0.12 和0.97±0.14;Ca2+含量分别为(1.00±0.17)、(2.57±0.33)、(2.01±0.24)、(1.68±0.11)、(1.38±0.16)和(1.78±0.10)nmol·gprot-1;MDA 水平分别为(3.11±0.19)、(5.07±0.19)、(4.54±0.18)、(4.01±0.13)、(3.37±0.25)和(4.25±0.37)nmol·mL-1;前列腺素E受体2(EP2)蛋白水平分别为0.25±0.03、0.75±0.09、0.62±0.06、0.53±0.06、0.32±0.03和 0.72±0.07;Nod样受体蛋白3(NLRP3)蛋白水平分别为0.35±0.04、0.87±0.07、0.71±0.03、0.58±0.04、0.42±0.03 和 0.82±0.05;胱天蛋白酶-1(caspase-1)蛋白水平分别为 0.40±0.06、0.90±0.07、0.73±0.07、0.59±0.06、0.45±0.03和0.86±0.07;以上指标,模型组与正常组比较,吴茱萸碱低、中、高剂量组分别与模型组比较,吴茱萸碱各剂量组之间比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 吴茱萸碱可能通过抑制EP2/NLRP3/caspase-1通路,改善大鼠原发性痛经.

    吴茱萸碱原发性痛经前列腺素F2α6-酮前列腺素F1α前列腺素E受体2/Nod样受体蛋白3通路

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    葡萄籽原花青素对砷诱导的小鼠睾丸损伤的保护作用

    曾群赵果毅吴娜杨李阳...
    713-717页
    查看更多>>摘要：目的 探讨葡萄籽原花青素(GSPs)对砷暴露小鼠睾丸核因子-E2相关因子(Nrf2)抗氧化系统和线粒体生物合成的影响.方法 ICR小鼠随机分为对照组、模型组、GSPs组和实验组.模型组和实验组小鼠饮用亚砷酸钠水溶液(10 mg·L-1砷)诱导睾丸损伤,GSPs组和实验组给予100 mg·kg GSPs灌胃,对照组和模型组给予等体积蒸馏水灌胃,每天1次,连续8周.用苏木精-伊红(HE)染色制片对睾丸组织学参数测量,用试剂盒法测定睾丸组织丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和腺苷三磷酸(ATP)含量,用实时定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测血红素加氧酶1(HO-1)、醌氧化还原酶1(NQO1)的表达水平,用免疫组化法检测睾丸组织Nrf2蛋白表达,用蛋白质印迹法检测睾丸线粒体合成相关蛋白的表达.结果 对照组、模型组、GSPs组、实验组的生精小管直径分别为(184.32±14.14)、(170.41±10.70)、(186.87±8.03)和(181.70±9.15)μm,MDA 分别为(2.30±0.26)、(3.28±0.64)、(2.32±0.40)和(2.74±0.31)nmol·mg-1,Nrf2 阳性表达细胞比例分别 为(46.50±11.98)％、(22.33±8.82)％、(51.67±12.44)％和(39.83±8.35)％,HO-1 mRNA 表达水平分别为 1.00±0.21、0.51±0.10、1.00±0.28 和 0.80±0.06,NQO1 mRNA 表达水平分别为 1.00±0.18、0.59±0.11、1.09±0.28 和 0.81±0.08,ATP 分别为(491.83±67.16)、(368.81±69.93)、(512.44±70.96)和(472.20±68.24)μmol·g-1,PGC-1α蛋白相对表达水平分别为 1.00±0.06、0.22±0.03、0.94±0.05 和 0.48±0.05,TFAM蛋白相对表达水平分别为1.00±0.07、0.32±0.05、0.80±0.05和0.67±0.06.实验组的上述指标与模型组相比,在统计学上差异均有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).结论 GSPs可通过激活Nfr2抗氧化系统和促进线粒体生物合成,对砷诱导的小鼠睾丸损伤具有保护作用.

    葡萄籽原花青素砷氧化应激核因子NF-E2相关因子线粒体生物合成

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    依托考昔片在中国健康受试者中的生物等效性研究

    焦珍珍许莉刘曼胡天泽...
    718-722页
    查看更多>>摘要：目的 研究依托考昔片在中国健康受试者中的药代动力学特征,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性及安全性.方法 采用随机、开放、单剂量、两制剂、两周期、交叉试验设计,空腹组和餐后组分别入组28例健康受试者,受试者单次口服依托考昔片受试制剂或参比制剂60 mg.用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中依托考昔的浓度,用WinNonlin 8.2软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性及安全性评价.结果 空腹试验受试制剂与参比制剂的依托考昔Cmax分别为(1 176.96±287.95)和(1 164.93±189.65)ng·mL-1,AUC0-t分别为(18 651.95±6 100.27)和(19 241.39±6 107.48)ng·h·mL-1,AUC0-∞ 分别为(19 939.15±7 553.27)和(20 536.31±7 223.40)ng·h·mL-1.餐后试验受试制剂与参比制剂的依托考昔Cmax分别为(913.50±184.72)和(878.59±164.35)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(19 085.22±5 155.01)和(18 669.54±4 508.21)ng·h·mL-1,AUC0-∞ 分别为(20 103.77±5 567.02)和(19 528.05±4 989.74)ng·h·mL-1.空腹组和餐后组受试制剂与参比制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比值的90％置信区间均落在80.00％～125.00％.空腹组和餐后组不良事件发生率分别为28.57％和21.43％.结论 中国受试者在空腹及餐后状态下,单次口服受试与参比依托考昔片均具生物等效性,且安全性良好.

    依托考昔片健康受试者生物等效性药代动力学液相色谱-串联质谱法

      原文链接:
    • 国家科技期刊平台
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据