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中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

xdyd@chinajournal.net.cn

0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
正式出版
收录年代

    双载药缓释颗粒的处方优化与制剂评价

    刘晨李博莉吴亚楠王文苹...
    1735-1741页
    查看更多>>摘要：目的 优化载苦参碱(matrine，MAT)和丹皮酚(paeonol，PAE)缓释颗粒(sustained-releaseparticles，SRPs)中缓释材料的配方，并初步评价制剂质量。方法 采用挤出-滚圆法制备缓释颗粒。以MAT和PAE体外累积释放率为考察指标，对主要缓释材料及用量、辅助缓释材料、混合缓释材料总量与比例进行单因素考察;结合星点设计-效应面法优化缓释材料处方，考察缓释材料乙基纤维素(ethocel，EC)与壳聚糖(chitosan，CS)的总量及其质量比对MAT和PAE的累积释放率及释放同步性的影响。从MAT-PAE-SRPs的制剂特性、体外释放度以及初步稳定性试验等方面进行评价，并进行释药过程动力学方程拟合。结果 优化的缓释材料处方为23。5％EC和17。1％CS;MAT-PAE-SRPs的成型率、休止角、堆密度、脆碎度分别为97。23％、38。1°、0。74g·mL-1、0。74％。该制剂在不同介质中均体现出一定的缓释特性，在酸性介质中释放较快，12 h累积释放度均＞90％。MAT的释放曲线呈现First-order释药特性，PAE的释药特性符合Higuchi释放;SRPs提高了 MAT、PAE的药物稳定性。结论 缓释材料EC与CS制备的MAT-PAE-SRPs缓释效果明显，MAT和PAE累积释放率与释放同步性良好，可为双载药缓释制剂研究提供参考。

    苦参碱丹皮酚星点设计-效应面法缓释颗粒体外释放

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    超临界CO2萃取条件下4种杜鹃枝叶总挥发油的GC-MS分析

    冯丹栾真杰龙若兰李佩佩...
    1742-1749页
    查看更多>>摘要：目的 明确烈香杜鹃、头花杜鹃、千里香杜鹃、陇蜀杜鹃4种杜鹃植物枝叶部位挥发油成分。方法 利用超临界CO2萃取法分别得到4种植物叶部位及枝部位总挥发油，应用GC-MS分析鉴定所得总挥发油的化合物组成，并对不同部位、不同品种含量进行比较。结果 结果表明叶部位出油率最高的为千里香杜鹃(6。97％)，枝部位出油率最高的为烈香杜鹃(20。53％)。分别在烈香杜鹃、头花杜鹃、千里香杜鹃、陇蜀杜鹃枝油中检测出35、80、58、40种化合物，以头花杜鹃化合物种类较为丰富;叶油中分别检测出48、57、62、50种化合物，以千里香杜鹃化合物种类较为丰富。烈香杜鹃枝、叶油中含量最高的均为角鲨烯(34。92％、26。90％)，头花杜鹃枝油中含量最高的是1-二十醇(26。79％)，叶油中含量最高的是乙酸十八酯(42。32％)，千里香杜鹃枝、叶油中含量最高的为甜没药-3，10-二烯-2-酮(34。66％、28。20％)，陇蜀杜鹃枝、叶油中含量最高的为15-oxoETE(38。20％、40。40％)。可见，不同部位挥发油中，以头花杜鹃枝油、叶油含量差异较大。而不同品种挥发油中，4种杜鹃含量最高的化合物则不尽相同。结论 可以依照不同种、不同部位杜鹃挥发油成分含量的差异，有目的性地进行开发利用，本研究结果可为杜鹃资源合理开发利用提供科学依据。

    烈香杜鹃头花杜鹃千里香杜鹃陇蜀杜鹃挥发油GC-MS超临界萃取

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    姜黄素及其衍生物对TGF-β诱导的LX-2细胞纤维化的抑制作用研究

    邵益丹史婷婷赵艳梅邹玺...
    1750-1757页
    查看更多>>摘要：目的 研究姜黄素及其衍生物A和B对TGF-β诱导的LX-2细胞纤维化的抑制作用及其机制。方法 采用TGF-β(10 ng·mL-1)诱导LX-2细胞肝纤维化模型;CCK-8法检测姜黄素及其衍生物对细胞增殖的影响;流式细胞术检测细胞凋亡率;Western blotting 和 q-PCR 法检测纤维化相关因子 Collagen Ⅰ、Collagen Ⅳ、Fibronectin、Vimentin、α-SMA、PDGFRβ、TGFβR1、TGFβR2、MMP2、MMP9、TIMP1和TIMP2蛋白表达和基因转录水平。结果 姜黄素及其衍生物A和B对正常LX-2细胞的生长具有抑制作用，IC25值分别为15。7、2。6和 10。2 μmol·L-1;与模型组比较，姜黄素(15。7 μmol·L-1)及其衍生物A(2。6 μmol·L-1)和B(10。2 μmol·L-1)对TGF-β诱导LX-2细胞增殖具有抑制作用(P＜0。05);姜黄素衍生物B组的细胞凋亡率升高;姜黄素组的Collagen Ⅰ、Fibronectin、Vimentin、α-SMA、TGFβR1和TIMP-1的蛋白表达水平下降，MMP-9 的蛋白表达水平升高(P＜0。05);姜黄素衍生物 A 组的 Collagen Ⅰ、Collagen Ⅳ、Fibronectin、Vimentin、α-SMA、TIMP-1、TIMP-2的蛋白表达水平下降，MMP-2的蛋白表达水平升高(P＜0。05);姜黄素衍生物B组的Collagen Ⅰ、CollagenⅣ、Fibronectin、Vimentin、α-SMA、PDGFRβ、TGFβR1、TGFβR2、TIMP-1、TIMP-2 的蛋白表达水平下降，MMP-2 的蛋白表达水平升高(P＜0。05)。姜黄素组的Collagen Ⅰ、Fibronectin、α-SMA、TIMP-1的基因转录水平下降(P＜0。05)。姜黄素衍生物A组和B组的Collagen Ⅰ、Fibronectin、α-SMA的基因转录水平下降(P＜0。05)。结论 姜黄素及其衍生物A和B通过抑制TGF-β诱导的LX-2细胞的异常活化和增殖，抑制其细胞外基质组分的过度分泌和积聚，促进其降解，从而发挥体外抗纤维化作用，尤以姜黄素衍生物B的作用最突出。

    姜黄素衍生物肝纤维化LX-2TGF-β

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    水飞蓟宾对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响

    潘佩佩罗俊王双虎耿培武...
    1758-1764页
    查看更多>>摘要：目的 探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响。方法 选用雄性SD大鼠30只，随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组(30 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾多次给药高剂量组(100 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾单次给药低剂量组(30 mg·kg-1)、水飞蓟宾单次给药高剂量组(100 mg·kg-1)，给予奈韦拉平10mg·kg-1后采集血样测定大鼠血浆中奈韦拉平及其代谢产物的浓度。采用DAS计算各组药动学参数，并进行统计学分析。结果 与空白对照组相比，多次给予100mg·kg-1·d-1水飞蓟宾后，奈韦拉平的AUC增加了 61。78％，Cmax升高了 124。62％，清除率减少至64。11％;多次给予30mg·kg-1·d-1水飞蓟宾后，奈韦拉平的Cmax增加了 84。85％;单次给予100mg·kg-1或30mg·kg-1水飞蓟宾后，奈韦拉平的Cmax分别增加了 65。19％和32。12％。多次给予100 mg·kg-1水飞蓟宾后，12-羟基-奈韦拉平的代谢比降低了 31。5％;4-羧基-奈韦拉平的药动学参数未有显著变化。结论 水飞蓟宾能显著影响奈韦拉平在大鼠体内的药动学。临床上奈韦拉平与水飞蓟宾合用时，需考虑药物相互作用的影响。

    奈韦拉平水飞蓟宾药动学超高效液相色谱-串联质谱

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    人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究

    蒲洪董成梅邹澄赵庆...
    1765-1774页
    查看更多>>摘要：目的 制备细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法 利用生物电子等排原理制备3位氨基-人参二醇，再合成人参二醇3位氨基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其他类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR、13C-NMR、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行细胞毒活性评价。结果 药理活性评价结果显示，化合物6c、7以及7j对5株肿瘤细胞均有较强的抑制活性，特别是化合物7对HL-60与SMMC-7721细胞抑制的IC50值分别为3。41、4。51 μmol·L-1，显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论 7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。

    人参二醇生物电子等排体NO供体肉桂酸衍生物细胞毒活性

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    基于平行人工膜渗透模型预测甲磺酸仑伐替尼胶囊生物等效性

    郑华郝贵周尚萍萍侯继鹏...
    1775-1780页
    查看更多>>摘要：目的 采用平行人工膜渗透模型，预测自产甲磺酸仑伐替尼胶囊与参比制剂的体内生物等效性。方法 通过推测甲磺酸仑伐替尼的生物药剂学分类分类，基于平行人工膜渗透模型，搭建甲磺酸仑伐替尼胶囊体外溶出-渗透速率测试模型，实时监测甲磺酸仑伐替尼胶囊和参比制剂在空腹条件模拟液以及餐后条件模拟液下的溶出度和渗透量，计算药物通过膜的通量、渗透总量。结果 在模拟空腹和餐后条件下，处方A的渗透速率和渗透量的几何均值比90％置信区间均在80。00％～125。00％内，处方B未落在此区间。结论 本研究方法可以预测甲磺酸仑伐替尼胶囊与参比制剂生物等效性，并具备一定的体内外相关性。

    甲磺酸仑伐替尼胶囊溶解度渗透性生物等效性

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    基于网络药理学和血清药理学探讨海牡方治疗非小细胞肺癌的作用机制

    马伟平李昕刘明刘红兵...
    1781-1789页
    查看更多>>摘要：目的 通过运用网络药理学和血清药理学方法探讨海牡方(Haimufang Decoction，HMF)治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)的主要成分、核心靶点、关键信号通路以阐明其可能的作用机制。方法 分别采用TCMSP和DisGeNET等数据库检索、汇总HMF的化合物成分、作用靶点及NSCLC疾病相关靶点;将药物的作用靶点与疾病的靶点取交集获得共有靶点，并上传至STRING数据平台构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction，PPI)网络筛选核心靶点;运用DAVID数据库对核心靶点进行GO及KEGG富集分析，并采用Cytoscape 3。9。1软件构建HMF"药味-成分-靶点-通路"网络，预测HMF可能的作用机制;最后通过HMF含药血清对NSCLC NCI-H1975细胞的细胞周期阻滞和细胞凋亡诱导试验验证HMF对肺癌的作用及其潜在机制。结果 从HMF中鉴定了 65个化合物，筛选出24-酮胆固醇、槲皮素、邻苯二甲酸二异丁酯等47个主要化合物，PPI网络分析结果显示，肿瘤蛋白p53、肿瘤坏死因子、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3等共55个可能是HMF治疗NSCLC的核心靶蛋白，涉及癌症通路等多条信号通路。在随后的验证实验中，癌症通路中的细胞周期阻滞和凋亡诱导已被证实参与抑制NSCLC。结论 HMF通过多成分、多靶点和多途径信号通路的方式发挥治疗NSCLC的作用，为HMF的作用机制和临床应用提供了理论基础。

    网络药理学海牡方含药血清细胞周期细胞凋亡

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    基于国家药品抽检的小儿氨酚那敏片质量评价

    程继业陈礼峰许奇周悦鹏...
    1790-1796页
    查看更多>>摘要：目的 评价小儿氨酚那敏片的质量现状和存在的问题。方法 采用法定标准对抽检样品进行检验，并建立或完善多个分析方法用于有关物质、含量测定、溶出度、刻痕功能性、基因毒性杂质等探索性研究。结果 按法定标准样品检验合格率100。0％，但法定标准缺乏对有关物质的控制，且含量及含量均匀度测定方法存在明显问题。探索性研究结果表明样品含量和含量均匀度符合要求;有关物质和基因毒性杂质风险可控;但作为可分割片剂，其分割性能不能满足要求;部分企业产品溶出性能不能达到国外药典同类产品的要求。结论 本品总体质量良好，但由于上市时间较早，部分质量属性已不能满足现行法规或相关指南的要求，企业应参照国外同类制剂，优化处方和生产工艺;法定质量标准有待修订完善。

    小儿氨酚那敏片国家药品抽检质量评价刻痕片功能性

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    HPLC测定盐酸罂粟碱原料药中的有关物质

    李颖郑志波彭朋张福利...
    1797-1802页
    查看更多>>摘要：目的 建立HPLC检测盐酸罂粟碱原料药中有关物质的方法。方法 采用NanoChrom ChromCore 120 C8色谱柱，以磷酸二氢钾溶液(3。4g·L-1磷酸二氢钾水溶液，磷酸调pH至3。5)-乙腈(90∶10)作为流动相A，甲醇为流动相B，梯度洗脱，流速0。8 mL·min-1，检测波长238nm，柱温50℃。结果 主成分与各杂质间最小分离度＞1。5;主成分以及其13个杂质在各自的浓度范围内呈良好的线性关系(r＞0。999);平均回收率为93。1％～101。2％，RSD为2。3％～8。1％。结论 本方法准确、灵敏、可靠，适用于盐酸罂粟碱原料药有关物质的测定。

    盐酸罂粟碱高效液相色谱法有关物质

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    基于液相色谱串联质谱技术的喹硫平试剂盒临床一致性评价

    励璇玮林美花翟优徐娜娜...
    1803-1807页
    查看更多>>摘要：目的 评价喹硫平液相色谱串联质谱试剂盒与实验室自建方法(参比方法)在喹硫平治疗药物监测平台中检测结果的一致性。方法 收集2021年3月-10月在浙江大学医学院附属第一医院进行喹硫平治疗药物监测的120例患者的临床检测剩余血浆标本，分别用试剂盒方法与参比方法检测其喹硫平血药浓度。对检测结果进行离群值分析，线性回归评价其相关性，Bland-Altman法评价其一致性。结果 检测结果无离群值;线性回归方程为Y=1。018X+4。400，r=0。998，相关性良好;Bland-Altman图显示一致性良好。结论 喹硫平液相色谱串联质谱试剂盒与参比方法检测结果一致性良好，可用于临床喹硫平治疗药物监测。

    液相色谱串联质谱喹硫平试剂盒一致性治疗药物监测

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