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期刊信息/Journal information
中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

xdyd@chinajournal.net.cn

0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
正式出版
收录年代

    凝聚青年编委力量 推动期刊高质量发展

    张翔南
    145页
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    恩格列净通过抑制小胶质细胞激活改善小鼠缺血性脑损伤

    曹明周心雨刘苏亚刘芸...
    146-155页
    查看更多>>摘要：目的 明确恩格列净对缺血性脑损伤及神经功能损伤的保护作用,并探究潜在的作用机制.方法 利用C57BL/6J小鼠永久性大脑中动脉栓塞建立急性脑缺血模型,术后1 h灌胃给予小鼠不同剂量(10,30 mg·kg-1)恩格列净,术后24 h进行小鼠神经症状评分并检测脑梗死体积.利用小鼠光化学栓塞法(photo-thrombosis,PT)建立局灶性急性脑缺血模型,术后连续7d或14d灌胃给予小鼠不同剂量(3,10,30mg·kg-1)恩格列净,术后每天采用圆筒和网格实验评价小鼠运动感觉功能.在PT造模后连续7 d给予小鼠10 mg·kg-1恩格列净,同时腹腔给予10％葡萄糖溶液,并评价小鼠运动感觉功能,于术后7 d采用免疫荧光检测梗死灶周围小胶质细胞数量及其激活情况.结果 永久性大脑中动脉栓塞术后1h给予恩格列净显著增加脑梗死体积并加剧神经损伤.在PT造模后连续7 d或连续14 d灌胃给予10mg·kg-1恩格列净,可显著降低小鼠错步率和趴壁不对称率,并且给予葡萄糖不能取消其对神经功能的改善作用.然而,在30mg·kg-1剂量下,恩格列净加重了 PT诱导的小鼠神经功能障碍,给予3 mg·kg-1恩格列净对PT造模小鼠的神经功能没有影响.此外,10mg·kg-1恩格列净可抑制PT造模小鼠缺血区小胶质细胞激活.结论 恩格列净对永久性大脑中动脉栓塞所致小鼠缺血性脑损伤无保护作用;恩格列净以剂量依赖性的方式改善局灶性缺血引起的小鼠神经功能损伤,其神经功能改善作用可能与其降糖效应无关,而与抑制小胶质细胞激活有关.

    脑卒中高血糖恩格列净运动功能损伤

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    内质网应激、自噬与凋亡在斑蝥素致大鼠肝毒性中的作用

    何天目陈宽熊丽娟林可欣...
    156-165页
    查看更多>>摘要：目的 探讨斑蝥素(cantharidin,CTD)致大鼠药物性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI)的毒理学机制.方法 采用不同剂量CTD(0.061 4,0.092 1,0.184 1 mg·kg-1)连续灌胃SD大鼠28d,检测肝脏指数和血清肝功能指标,HE染色评估肝脏病理变化.进一步采用免疫印迹法检测内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)、自噬和细胞凋亡通路蛋白.结果 CTD干预后肝脏指数显著升高,生化指标ALT、AST、LDH、ALP和T-Bil显著升高,且呈剂量依赖性,肝脏组织出现结构破坏和中央静脉扩张等病理变化;GRP78、CHOP、ATF4、Beclin-1、LC3、Caspase-3、Caspase-8和Bax/Bcl-2的蛋白表达水平显著升高.分子对接结果显示,GRP78、ATF4和Beclin-1与CTD对接结果良好.结论 CTD可激活大鼠ERS,进一步激活自噬,诱导下游凋亡,研究结果可为CTD诱导的DILI提供新的科学依据.

    斑蝥素药物性肝损伤内质网应激自噬凋亡

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    基于网络药理学研究新"浙八味"衢枳壳黄酮抗肝细胞癌的作用机制

    高亮张亚琳武雨含邵佳慧...
    166-176页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学预测并通过实验验证新"浙八味"衢枳壳黄酮类活性成分抗肝细胞癌的作用机制.方法 通过TCMSP、TCM1D、ETCM、BATMAN-TCM及SwissTargetPrediction数据库收集衢枳壳黄酮类化合物(包括柚皮苷、芸香柚皮苷、新橙皮苷)的潜在作用靶点;应用GeneCards、CTD、Disgenet和OMIM数据库构建肝细胞癌疾病靶点集;将衢枳壳黄酮潜在靶点与肝细胞癌靶点取交集以获取关键靶点蛋白,建立蛋白互作网络;对核心靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析,并构建成分-靶点-通路-疾病网络;采用增殖、克隆、愈合与迁移试验分析衢枳壳黄酮对肝癌细胞HepG2活力的影响;使用荧光探针染色观察衢枳壳黄酮对HepG2细胞线粒体膜电位与凋亡的影响;运用RT-qPCR技术验证衢枳壳黄酮对网络药理学预测的关键靶点PRKCA的调控作用.结果 基于网络药理学筛选得到217个衢枳壳黄酮的作用靶点,与疾病靶点的交集靶点59个,涉及ALB、ESR1、PRKCA等.GO功能与KEGG通路富集分析显示,衢枳壳黄酮作用靶点共涉及193个生物学过程,13条癌症相关信号通路.实验结果表明衢枳壳黄酮能影响肝癌细胞的增殖、克隆、愈合与迁移能力,导致线粒体膜电位下降并促进细胞凋亡.RT-qPCR的结果表明衢枳壳黄酮能够显著下调PRKCA表达,验证了网络药理学的预测分析结果.结论 本研究揭示了衢枳壳黄酮通过PRKCA靶点治疗肝细胞癌的潜在分子作用机制,为其临床防治肝细胞癌的应用奠定基础.

    衢枳壳黄酮网络药理学肝细胞癌凋亡PRKCA

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    癌症相关基因的系统发育地层学研究

    王偲琪谷迅周展
    177-191页
    查看更多>>摘要：目的 结合"癌症返祖假说",从系统发育地层学角度分析单细胞生物到多细胞生物的演化过程,研究癌症相关基因的进化年代特征,为癌症机制研究和治疗方案开发提供参考.方法 利用系统发育地层追踪方法Phylostratr定位人类所有蛋白质编码基因的进化起源,分析管家基因、癌症驱动基因、抑癌基因、原癌基因、中性基因和分化基因的进化年代特征,通过对数优势比、超几何分布比较不同功能类别基因及人类所有蛋白质编码基因的系统发育地层分布差异.利用TCGA获取肿瘤样本和正常样本基因表达数据,利用转录组年龄指数方法进行比较分析.结果 人类20291条蛋白质编码基因根据序列比对结果中最远同源序列物种所在的地层被划分到27个地层中.鉴定4159个管家基因、527个癌症驱动基因、87个抑癌基因、134个原癌基因、10755个中性基因和4274个分化基因在系统发育地层拓扑结构中的分布特征,结果显示不同功能基因的系统发育地层分布与人类所有蛋白质编码基因相比有显著差异,其中癌症相关基因具有更古老的系统发育地层分布.胆管癌、结肠癌、肺腺癌、肝癌、头颈鳞状细胞癌、肾嫌色细胞癌的转录组年龄指数分析显示,肿瘤组织中高度保守的古老基因呈现更高表达.结论 癌症相关基因在系统发育地层中具有更古老的进化起源,暗示其在物种进化过程中具有更保守的功能.肿瘤组织中高度保守的古老基因表达增强的现象,可用于探索肿瘤基因表达模式,为抗肿瘤药物新靶点发现及药物研究提供新思路.

    癌症返祖理论系统发育地层学不同功能类别基因转录组年龄指数

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    基于代谢组学的柠檬烯抗非小细胞肺癌作用机制研究

    张华敏程龙慧董雪漫叶璐...
    192-202页
    查看更多>>摘要：目的 采用非靶向代谢组学等方法,探究柠檬烯抑制非小细胞肺癌增殖的作用机制.方法 以肺癌A549细胞为研究对象,通过CCK-8法测定柠檬烯抑制A549细胞活力及IC50;通过集落形成、流式细胞检测、铁含量测定及线粒体染色等实验,分别评价柠檬烯的体外抗肺癌及诱导铁死亡作用;代谢组学分析发现柠檬烯的潜在作用通路;最后采用Western blotting对相关通路主要蛋白进行验证.结果 与对照组相比,柠檬烯给药组可以显著抑制A549细胞的增殖及集落的形成,且呈剂量依赖性;光学显微镜观察发现,柠檬烯给药后A549细胞出现脱落现象,并可显著改变其形态;同时柠檬烯具有诱导A549细胞凋亡作用,并阻滞在G0-G1期;共聚焦显微镜发现柠檬烯作用后,A549细胞线粒体荧光减弱,同时细胞内铁含量亦显著增加,呈现典型的铁死亡表现;代谢组学研究发现谷胱甘肽(glutathione,GSH)代谢、精氨酸生物合成、D-谷氨酰胺和D-谷氨酸代谢及半胱氨酸和蛋氨酸代谢等多条差异代谢通路,这些通路与细胞内GSH合成密切相关;Western blotting实验发现,柠檬烯给药后细胞中SLC40A1、SLC7A11(xCT)及GPX4蛋白含量显著减少.结论 柠檬烯抗肺癌作用机制可能与降低肺癌细胞中GSH合成及增加Fe2+含量诱导其铁死亡有关.

    柠檬烯非小细胞肺癌代谢组学铁死亡

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    去壁灵芝孢子粉片的含量测定与免疫调节及心脏保护功能研究

    杨继鸿张国亮李丛舒骆光鑫...
    203-212页
    查看更多>>摘要：目的 研究并评价"仙芝3号"去壁灵芝孢子粉片的免疫调节和心脏保护作用.方法 首先运用UPLC-Q-TOF-MS和比色法分析"仙芝3号"去壁灵芝孢子粉片的主要化学成分,考察其对斑马鱼巨噬细胞减少症模型、斑马鱼心衰模型、H2O2诱导的心肌及内皮细胞氧化应激模型、脂多糖诱导的小胶质细胞炎症模型的影响,通过巨噬细胞形成能力、巨噬细胞吞噬能力、抗神经炎症能力、心脏收缩舒张改善能力、抗心肌及内皮细胞氧化应激损伤能力等多个指标评估其免疫调节及心脏保护作用.结果 "仙芝3号"去壁灵芝孢子粉片可以提高巨噬细胞形成及吞噬能力,改善心脏收缩舒张功能,减少神经炎症并缓解心肌及内皮细胞因氧化应激而造成的损伤,从而起到免疫调节和心脏保护作用.结论 "仙芝3号"去壁灵芝孢子粉片有望用于免疫功能调节及心脏功能保护.

    去壁灵芝孢子粉片免疫调节心脏保护

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    新型冠状病毒奥密克戎变异株主蛋白酶的制备及其抑制剂的高通量筛选

    闫浩浩张锐刘志成刘晓丽...
    213-220页
    查看更多>>摘要：目的 基于荧光共振能量转移(fluorescence resonance energy transfer,FRET)原理,建立奥密克戎变异株主蛋白酶(Omicron variant main protease,OM-Mpro)抑制剂高通量筛选模型,筛选新型O M-Mpro抑制剂.方法 利用大肠杆菌进行OM-Mpro原核表达,再以HisTrapTM亲和层析柱进行分离纯化.以FRET法进行OM-Mpro与野生型新型冠状病毒主蛋白酶(wild-type main protease,WT-Mpro)的酶活性测定并评价奈玛特韦的酶抑制活性.利用OM-Mpro抑制剂FRET高通量筛选模型对上市药物库进行高通量筛选.结果 利用大肠杆菌成功进行了 OM-Mpro原核表达与分离纯化,其与WT-Mpro 酶活性无显著差异.奈玛特韦对OM-Mpro和WT-Mpro具有等同的酶抑制活性,说明奈玛特韦对奥密克戎变异株依然有效.通过对上市药物库进行高通量筛选,发现西吡氯铵是混合型OM-Mpro抑制剂,其半数抑制浓度值为8.76μmol·L-1.结论 成功制备了高活性OM-Mpro并建立了 OM-Mpro抑制剂FRET高通量筛选模型,初步证实了西吡氯铵是混合型OM-Mpro抑制剂,为广谱抗冠状病毒药物先导化合物的筛选与发现奠定了基础.

    新型冠状病毒奥密克戎主蛋白酶抑制剂荧光共振能量转移西吡氯铵

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    塞拉菌素合成新工艺研究

    钟秀文张蕾黄友纯罗峰...
    221-227页
    查看更多>>摘要：目的 改进塞拉菌素的合成工艺.方法 以多拉菌素为起始原料,经二氧化锰氧化、一锅法脱糖肟化反应得到关键中间体25-环己烷基-25-去(1,甲丙基)-5-脱氧-5-(肟基)-阿维菌素Bla单糖,用乙腈和水混合溶剂重结晶,再通过氢化反应制得塞拉菌素.结果 中间体及目标产物结构均经1H-NMR、13C-NMR和HPLC-HRMS确证,总收率达53.2％,产物纯度97.1％.结论 此工艺步骤简化,操作简便,收率高,成本较低,有应用于工业化生产的潜力.

    塞拉菌素合成新工艺

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    环糊精对蓝芩提取物掩味作用的研究

    徐勇杨海清孔依宁平夏婷...
    228-235页
    查看更多>>摘要：目的 制备蓝芩提取物环糊精复合物,考察不同种类环糊精对蓝芩提取物的掩味效果.方法 采用离子交换树脂吸附和HPLC对提取物中苦味成分进行研究,通过人工口尝法筛选复合物处方;采用喷雾干燥法制备蓝芩提取物与环糊精复合物,并采用电子扫描显微镜、差示扫描量热法及引湿性测定对复合物进行表征;采用电子舌味觉评价系统对复合物进行苦味评价并结合人工口尝法对结果加以验证.结果 蓝芩提取物的苦味主要由其中的碱性成分引起,以磺丁基-β-环糊精钠为主的多种环糊精联用处方可在较低用量下对蓝芩提取物实现良好的苦味抑制;电子扫描显微镜、差示扫描量热及引湿性结果表明,复合物中蓝芩提取物和环糊精可能形成包合物而非物理混合;电子舌和口尝结果表明,相比于提取物,优选复合物的口感特征更接近空白辅料,苦度值显著降低.结论 本研究制备的蓝芩提取物环糊精复合物具有较好的口感,且环糊精总用量少,工艺简单,较适合工业化生产,对蓝芩相关掩味产品开发具有重要的意义.

    蓝芩提取物掩味技术环糊精口感评价

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