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期刊信息/Journal information
中国新药杂志
中国新药杂志

桑国卫

半月刊

1003-3734

bianjibu@newdrug.cn

010-82282300/01/29

100098

北京市海淀区大钟寺东路太阳园11号楼2603室

中国新药杂志/Journal Chinese Journal of New DrugsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
正式出版
收录年代

    靶向脑内糖原合成激酶-3β的环丙酰胺吡啶类化合物的设计和合成及活性评估

    贾建华杨美仙邱大川
    279-284页
    查看更多>>摘要：目的:合成靶向脑内糖原合成激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β,GSK-3β)的环丙酰胺吡啶类衍生物,为开发用于阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)治疗的GSK-3β小分子抑制剂及AD脑正电子发射计算机断层成像(positron emission tomography,PET)的显像剂提供优秀先导化合物.方法:通过Pd催化的Suzuki偶联反应形成环丙酰胺吡啶偶联芳环的靶向GSK-3β目标化合物;通过酶抑制实验测试了化合物对GSK-3β的抑制活性;通过SwissADME预测了化合物穿透血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的能力.结果:目标产物结构经1 H-NMR,13 C-NMR和HRMS确证;化合物表现出对GSK-3β蛋白中等及较高水平的抑制活性;氟代酰胺类化合物(17,18,19 和20)可能会穿过BBB.结论:环丙酰胺吡啶类化合物具有开发成用于AD治疗的GSK-3β抑制剂或转化成PET显像剂的潜力.

    环丙酰胺吡啶类衍生物合成生物活性糖原合成激酶-3β抑制剂正电子发射计算机断层成像显像剂

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    靶向EGFR二聚体的新抗体抑瘤效果及作用机制研究

    梁志文赵林李泽民王爽...
    285-291页
    查看更多>>摘要：目的:探究抗表皮生长因子受体二聚体界面的新抗体EGFR dimer 5G9 对肿瘤细胞生长的抑制效果及机制.方法:选用表皮生长因子受体不同表达水平的 3 种细胞系进行研究;用MTT法检测EGFR dimer 5G9 单抗对3 种细胞体外生长的抑制效果;选取A431 细胞作为表皮生长因子受体过表达模型,研究EGFR dimer 5G9 单抗对表皮生长因子受体磷酸化的影响;用BALB/c小鼠荷人表皮鳞癌模型进行体内抑瘤实验.结果:表皮生长因子受体在NIH-3T3 细胞低表达,而在BxPC-3 细胞和A431 细胞均过表达,EGFR dimer 5G9 单抗对BxPC-3 细胞和A431 细胞的生长抑制率分别为(50.17±0.75)%和(47.09±0.94)%,而对NIH-3T3 细胞没有明显的抑制作用;A431 细胞在EGFR dimer 5G9 单抗联合表皮生长因子的作用下,2h后表皮生长因子受体磷酸化水平有所下调,并在12h后磷酸化水平被显著抑制;体内抑瘤实验显示,EGFR dimer 5G9 单抗给药组和对照组的裸鼠在实验结束时的平均肿瘤体积分别为(1 726±187.6)和(3 082.5±276.1)mm3,平均肿瘤湿重分别为(1.31±0.13)和(2.33±0.08)g,EGFR dimer 5G9 单抗在体内有显著的抑瘤效果,抑瘤率达到43.78%.结论:靶向EGFR二聚体界面的新抗体EGFR dimer 5G9 通过抑制表皮生长因子受体磷酸化来抑制表皮生长因子受体信号通路的活性,从而可有效抑制表皮生长因子受体过表达进而抑制肿瘤的生长.

    表皮生长因子受体二聚体界面单克隆抗体抑瘤作用受体磷酸化

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    基于转录组和同位素标记相对与绝对定量技术的宽体金线蛭生品和烫制品差异蛋白研究

    华羽彤李尹郭秀欢雷艳...
    292-300页
    查看更多>>摘要：目的:通过转录组和蛋白质组技术研究宽体金线蛭生品和炮制品的差异蛋白.方法:以活体宽体金线蛭(Whitmania pigra Whitman)为原料,基于无参转录组进行基因分析,利用转录组信息匹配到Helobdella robusta蛋白质库,然后利用同位素标记相对与绝对定量技术(iTRAQ)蛋白组学技术进行宽体金线蛭的蛋白成分分析,筛选出存在于宽体金线蛭生品及炮制品中的差异蛋白质,并对其进行基因本体(GO)功能聚类分析、京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析以及蛋白质相互作用网络分析(PPI),并结合BIOPEP数据库筛选可能具有抗凝活性的蛋白.结果:本研究筛选到差异表达蛋白共112 种,其中78 种上调蛋白、34 种下调蛋白,并推定出6 条可能具有抗凝作用的差异蛋白.GO功能聚类分析结果表明,在细胞过程(cellular process)、代谢过程(metabolic process)条目富集的差异蛋白数量最多.在差异性方面,大分子复合物(macromolecular complex)、结构分子活性(structural molecule activity)条目差异最显著.KEGG富集分析结果表明,差异蛋白在代谢途径(metabolic pathways)富集到的蛋白最多,ECM-受体相互作用(ECM-receptor interaction)、核糖体(ribosome)、氧化磷酸化(oxidative phosphorylation)差异最显著.结论:本研究结合转录组、蛋白组数据,补充了宽体金线蛭的蛋白质库,筛选出了生品及烫制品的差异蛋白并推定了可能具有抗凝作用的差异蛋白,为宽体金线蛭基因组成、物质基础研究及炮制机制提供参考依据.

    宽体金线蛭炮制转录组同位素标记相对与绝对定量技术蛋白组差异蛋白

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    丙酸氟替卡松原料及其鼻喷雾剂中丙酸氟替卡松的含量和有关物质UPLC-MS/MS研究

    陈忠兰张雅军孙会敏王瑾...
    301-306页
    查看更多>>摘要：目的:建立UPLC法测定丙酸氟替卡松原料及鼻喷雾剂中丙酸氟替卡松的含量,并利用UPLC-MS/MS法对丙酸氟替卡松杂质进行分析研究.方法:采用HALO 90Å,C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.7μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸(含0.1%乙酸铵)溶液,梯度洗脱,流速0.3mL·min-1,柱温40℃,检测波长239 nm.MS采用电喷雾离子(ESI)源,选择正离子模式检测,利用UPLC-MS/MS法对丙酸氟替卡松的杂质进行定性鉴别.结果:丙酸氟替卡松主成分色谱峰与各杂质之间分离良好,丙酸氟替卡松质量浓度在0.5～50.0 μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(R2 =0.999 8),丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的平均回收率为 95.51%,RSD为1.59%(n =9),测得丙酸氟替卡松原料中丙酸氟替卡松的含量为99.54%,测得3 批丙酸氟替卡松鼻喷雾剂含量为标示量的96.69%,98.32%,96.00%.结论:该方法快速、简便、灵敏,可用于丙酸氟替卡松及其鼻喷雾剂中丙酸氟替卡松的含量测定以及杂质的定性鉴别.

    UPLC丙酸氟替卡松鼻喷雾剂含量测定定性鉴别

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    尼达尼布致不良反应文献分析

    陈喆秦艳叶岩荣
    307-312页
    查看更多>>摘要：目的:分析尼达尼布不良反应的发生规律与特点,为临床合理用药提供参考.方法:检索建库至2022 年10 月中国知网、维普数据库、万方数据库、Web of Science数据库与PubMed数据库中有关尼达尼布不良反应的文献并进行统计分析.结果:尼达尼布相关不良反应案例报道共19 篇,涉及21 例患者,其中年龄分布以60 岁以上老年人较多(17 例,80.95%),不良反应多发生在用药后30d内(8 例,38.10%),不良反应累及的系统-器官以胃肠道疾病占比最高(6 例,28.57%).3 例停药后好转,9 例停药并接受对症治疗后好转,4 例停药并接受手术治疗后好转,4 例未停药并接受对症治疗后好转,1 例未停药并接受手术治疗后好转.结论:尼达尼布相关不良反应需引起临床高度警惕,要加强用药监测,在最大临床获益的同时将不良反应的危害降至最低.

    尼达尼布药物不良反应文献分析

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