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荭草提取物对大鼠CYP450酶的抑制作用评价

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[目的]考察荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP450中6种亚型酶的体外抑制作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据.[方法]在肝微粒体孵育体系中,将荭草提取物分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D4、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C11、睾酮/CYP3A2)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC50).[结果]荭草提取物对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D4、CYP2C19、CYP2C11和CYP3A2的IC50值在85.75～345.00μg/mL.[结论]在临床剂量下,荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP2C19、CYP2D4有弱抑制作用,对CYP1A2有强抑制作用.
Evaluation of the Inhibitory Effect of Polygonum orientale L. Extract on CYP450 Enzymes in Rats

吕婷、潘洁、陆苑、孙佳、刘春花、李勇军、王永林

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贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004

贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004

贵州医科大学,民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州贵阳550004

荭草提取物 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用

国家自然科学基金国家自然科学基金国家自然科学基金中央引导地方科技专项项目贵州省科学技术厅人才团队项目贵州省中医药管理局中医药、民族医药科学技术研究项目贵州医科大学学术新苗培养及创新探索专项

8166071281803700U1812403黔科中引地〔2018〕4006黔科合平台人才〔2016〕5613-677QZYY-2018-108黔科合平台人才〔2017〕5718

2021

10.3969/j.issn.0517-6611.2021.02.044

安徽农业科学
安徽省农业科学院

安徽农业科学

影响因子：0.413
ISSN：0517-6611
年,卷(期)：2021.49(2)
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