重庆理工大学学报2020，Vol.34Issue(10) ：220-224.DOI:10.3969/j.issn.1674-8425(z).2020.10.029

双川芎嗪的合成及其对HaCaT细胞作用研究

Synthesis of Double Ligustrazine and Its Effect on HaCaT Cells

罗丽梅 吴翔宇 丁锐 杨帆 刘晶晶 郭牡丹 胥秀英 郑一敏
重庆理工大学学报2020，Vol.34Issue(10) ：220-224.DOI:10.3969/j.issn.1674-8425(z).2020.10.029
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双川芎嗪的合成及其对HaCaT细胞作用研究

Synthesis of Double Ligustrazine and Its Effect on HaCaT Cells

罗丽梅 1吴翔宇 1丁锐 1杨帆 1刘晶晶 1郭牡丹 1胥秀英 1郑一敏1
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作者信息

  • 1. 重庆理工大学 药学与生物工程学院,重庆 400054
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摘要

以川芎嗪、羟基川芎嗪和溴代川芎嗪为原料,合成了双川芎嗪(TMP-O-TMP),并通过正交实验筛选其最佳合成条件.采用CCK-8 法观察双川芎嗪对HaCaT细胞的增殖抑制作用.合成 TMP-O-TMP 的较优溶剂为 DMF、较优温度为 90 ℃、较优时间为 8 h.结构经1 HNMR、13 CNMR和MS表征,体外活性测试结果显示:TMP-O-TMP(IC50 ＝96.7μmol·L-1 )对HaCaT细胞的增殖有抑制作用,强于阳性药物维A酸(IC50 ＝126.7μmol·L-1 ),明显强于原料药川芎嗪(IC50 ＝232.1 μmol·L-1 ),随着作用时间的延长,抑制效果愈加明显.实验结果表明:合成的双川芎嗪化合物对HaCaT细胞的增殖具有一定的抑制作用.

关键词

双川芎嗪/合成/HaCaT细胞

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基金项目

重庆市科委重点项目(CSTC2014zkjccxyyBX0034)

出版年

2020
重庆理工大学学报
重庆理工大学

重庆理工大学学报

CSTPCD北大核心
影响因子：0.567
ISSN：1674-8425
参考文献量7
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