重庆理工大学学报2021，Vol.35Issue(3) ：222-229.DOI:10.3969/j.issn.1674-8425(z).2021.03.029

齐墩果酸氮杂环衍生物合成及对非小细胞肺癌A549作用研究

Synthesis of Oleanolic Acid Nitrogen Heterocyclic Derivative and Evaluation of its Anti-NSCLC Activity in Vitro

吴翔宇 罗丽梅 丁锐 郭牡丹 郑一敏
重庆理工大学学报2021，Vol.35Issue(3) ：222-229.DOI:10.3969/j.issn.1674-8425(z).2021.03.029
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齐墩果酸氮杂环衍生物合成及对非小细胞肺癌A549作用研究

Synthesis of Oleanolic Acid Nitrogen Heterocyclic Derivative and Evaluation of its Anti-NSCLC Activity in Vitro

吴翔宇 1罗丽梅 2丁锐 1郭牡丹 1郑一敏1
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作者信息

  • 1. 重庆理工大学 药学与生物工程学院,重庆 400054
  • 2. 重庆化工职业学院,重庆 401220
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摘要

目的:开展齐墩果酸氮杂环衍生物合成及抗非小细胞肺癌A549作用研究.方法:以齐墩果酸为原料,通过氧化、鲍奇还原胺化、缩合等反应合成齐墩果酸氮杂环衍生物.采用CCK-8试剂盒、流式Annexin V-FITC/PI双染色法和Caspase-3试剂盒分别检测A549细胞的增殖抑制作用、细胞凋亡及Caspase-3的变化.结果:成功合成齐墩果酸氮杂环衍生物3-N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基)-齐墩果酸,产率为71.2％.齐墩果酸氮杂环衍生物对A549细胞具有抑制作用且呈量效关系,IC50为110μmol·L-1,CC50为146μmol·L-1.齐墩果酸氮杂环衍生物能诱导A549细胞株的凋亡,显著增强A549细胞中Caspase-3的活性.结论:合成的齐墩果酸氮杂环衍生物结构为3-N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基)-齐墩果酸,该化合物对A549细胞株具有增殖抑制作用.诱导A549细胞株凋亡与增强Caspase-3的酶活性可能是其机制.

关键词

齐墩果酸衍生物/合成/非小细胞肺癌

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基金项目

重庆市科委重点项目(CSTC2014zkjccxyyBX0034)

出版年

2021
重庆理工大学学报
重庆理工大学

重庆理工大学学报

CSTPCD北大核心
影响因子：0.567
ISSN：1674-8425
被引量2
参考文献量8
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