苯基吡唑类化合物的设计、合成及杀虫活性
Design,Synthesis and Insecticidal Activity of Phenylpyrazoles
田欢 1刘东东 2高一新 1张静 3张立新3
作者信息
- 1. 沈阳化工大学 功能分子研究所,辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室,沈阳市靶向农药重点实验室,辽宁 沈阳 110142
- 2. 沈阳化工大学 功能分子研究所,辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室,沈阳市靶向农药重点实验室,辽宁 沈阳 110142;辽宁科技大学 化学工程学院,辽宁 鞍山 114051
- 3. 沈阳化工大学 功能分子研究所,辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室,沈阳市靶向农药重点实验室,辽宁 沈阳 110142;辽宁科技大学 化学工程学院,辽宁 鞍山 114051;广西思钺生物科技有限责任公司,广西 南宁 530000
- 折叠
摘要
为寻找具有较高杀虫活性新型苯基吡唑类化合物,以N-甲基-N-环丙基-2-氯-5-[1-(2,6-二氯-4-七氟异丙基苯基)-吡唑-4-基]烟酰胺为先导化合物,设计并合成了 14 种苯基吡唑类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱和质谱确证.室内生物活性测试结果表明,部分目标化合物表现出高效的杀虫活性,2-氯-N-环丙基-5-[1-[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1(三氟甲基)-乙基]苯基]吡唑-4-基]-N-炔丙基-烟酰胺(Ⅴl)在10 mg·L-1下对朱砂叶螨、小菜蛾的致死率均为100%;进一步研究发现5 mg·L-1、2.5 mg·L-1 下目标化合物对小菜蛾的致死率高于其他抗性害虫.本文可以为新型苯基吡唑杀虫剂的设计提供一些参考.
Abstract
In order to find new phenylpyrazole compounds with high insecticidal activity,14 phenylpyrazole compounds were designed and synthesized with n-methyl-n-cyclopropyl-2-chloro-5-[1-(2,6-dichloro-4-heptafluoroisopropyl phenyl)-pyrazole-4-yl]nicotinamide as the lead compound.The structures of all compounds were confirmed by hydrogen NMR and mass spectrometry.The laboratory bioactivity test results showed that some of the target compounds showed high insecticidal activity,the fatality rates of 2-chloro-N-cyclopropyl-5-[1-[2,6-dichloro-4-[1,2,2,2-tetrafluoro-1(trifluoromethyl)-ethyl]phenyl]pyrazol-4-yl]N-propargyl-nicotinamide(Vl)to Tetranychus cinnabarinus and Plutella xylostella was 100%at 10 mg·L-1.Further screening tests showed that the target compounds at 5 mg·L-1 and 2.5 mg·L-1 had higher insecticidal activity against Plutella xylostella than other resistant pests.This study can provide some reference for the design of new phenylpyrazole insecticides.
关键词
七氟吡唑/设计/合成/杀虫活性Key words
Heptafluoropyrazole/Design/Synthesis/Insecticidal activity引用本文复制引用
基金项目
南宁市科学研究与技术开发计划科技重大专项(20201043)
出版年
2024
NETL
NSTL
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