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油酸、亚油酸通过辣椒素受体1缓解小鼠烫伤疼痛

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目的 筛选山茶油中辣椒素受体1(transient receptor potential vanilloid1，TRPV1)的潜在抑制剂，并探究其在烫伤小鼠疼痛缓解中的作用。方法 使用表面等离子共振技术(surface plasmon resonance，SPR)测试山茶油中部分不饱和脂肪酸与TRPV1的结合作用;利用蛋白热偏移实验(thermal shift assay，TSA)验证SPR实验中部分阳性化合物与TRPV1的结合;制备小鼠轻、中度烫伤模型，通过观察小鼠扭体、舔咬次数和监测血压变化，测试油酸、亚油酸软膏对疼痛的缓解作用;采用酶联免疫法(enzyme-linked immunosorbent assays，ELISA)检测小鼠血清中的白细胞介素-6(interleu-kin-6，IL-6)和β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)水平的变化。结果 SPR结果提示油酸、亚油酸能与TRPV1结合，解离常数(KD)值分别为(2。12±0。15)μmol/L和(1。84±0。22)μmol/L;TSA实验发现，油酸和亚油酸对TRPV 1蛋白的热稳定具有显著的提升;体内实验发现油酸和亚油酸可显著降低烫伤小鼠的扭体和舔咬伤口次数，同时还对小鼠血压具有稳定作用;ELISA发现油酸和亚油酸还具有提升β-内啡肽和降低IL-6水平的功能。结论 油酸和亚油酸可通过结合并抑制TRPV1，在烫伤小鼠体内发挥镇痛作用。

郑婵、张雅雅、王占祥

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厦门大学附属第一医院疼痛科,厦门 361001

油酸亚油酸 TRPV1 镇痛

2024

10.20148/j.fmj.2024.04.031

福建医药杂志
中华医学会福建分会

福建医药杂志

影响因子：0.525
ISSN：1002-2600
年,卷(期)：2024.46(4)