目前分子靶向治疗和免疫治疗使肿瘤治疗取得了重大进展,但肿瘤细胞耐药等仍是亟待解决的问题.近年来,大量研究证实中药可以逆转肿瘤多药耐药性的发生,中药单体及有效成分抗肿瘤侵袭转移及干预肿瘤耐药的机制也逐渐阐明.黄芪多糖(APS)作为黄芪的主要成分,具有抗肿瘤、增强免疫、降低免疫检查点抑制剂和癌症化疗药物引起的毒性,亦可调节化疗药物的耐药性,并起到增敏作用.APS可通过下调多药耐药相关蛋白、P-糖蛋白及谷胱甘肽转移酶的表达,抑制肿瘤细胞间质转化,调控肿瘤细胞凋亡相关因子等机制逆转肿瘤耐药性.本文对APS逆转化疗药物耐药的机制进行综述,以期为APS的临床应用提供参考.