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苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究

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针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了 22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验.结果表明:苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低,化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌.活性化合物的分子对接结果显示,化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用.
Synthesis and in vitro anti-HBV activity of benzoxazole based shikimamide derivatives

杨冬、梁正诚、谢梓悦、韦万兴、梁桃源、王勉

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广西大学 化学化工学院,广西 南宁530004

莽草酰胺 异噁唑衍生物 合成 抗乙肝病毒活性 分子对接

国家自然科学基金

81760635

2022

10.13624/j.cnki.issn.1001-7445.2022.1636

广西大学学报(自然科学版)
广西大学

广西大学学报(自然科学版)

CSTPCD北大核心
影响因子：0.767
ISSN：1001-7445
年,卷(期)：2022.47(6)
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