江苏海洋大学学报(自然科学版)2024,Vol.33Issue(4) :59-66.DOI:10.3969/j.issn.2096-8248.2024.04.008

泊沙康唑中间体有关物质的合成

Synthesis of Related Substances of Posaconazole Intermediates

王伊文 王炫懿 李建璋 徐玲芬 陈冉章 程青芳
江苏海洋大学学报(自然科学版)2024,Vol.33Issue(4) :59-66.DOI:10.3969/j.issn.2096-8248.2024.04.008

泊沙康唑中间体有关物质的合成

Synthesis of Related Substances of Posaconazole Intermediates

王伊文 1王炫懿 1李建璋 1徐玲芬 1陈冉章 2程青芳1
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作者信息

  • 1. 江苏海洋大学 药学院,江苏 连云港 222005
  • 2. 连云港贵科药业股份有限公司,江苏 连云港 222000
  • 折叠

摘要

N'-[(2S,3S)-2-(苄氧基)戊烷-3-基]甲酰肼草酸盐(2)为制备泊沙康唑的关键中间体,为控制泊沙康唑的质量,制备了2的3个有关物质:N'-[(2S,3R)-2-(苄氧基)戊烷-3-基]甲酰肼草酸盐(有关物质A)、N'-[(2R,3S)-2-(苄氧基)戊烷-3-基]甲酰肼草酸盐(有关物质B)、N'-[(2R,3R)-2-(苄氧基)戊烷-3-基]甲酰肼草酸盐(有关物质C),通过NMR,ESI-MS和红外对3个有关物质的结构进行了确证.

Abstract

N'-[(2S,3S)-2-(benzoxy)pentane-3-yl]formylhydrazine oxalate(2)is the key inter-mediate for the preparation of posaconazole.In order to control the quality of posaconazole,three related substances of 2 were prepared:N'-[(2S,3R)-2-(benzyloxy)pentan-3-yl]formohydrazide oxalate(related substance A),N'-[(2R,3S)-2-(benzyloxy)pentan-3-yl]formohydrazide oxalate(related substance B),N'-[(2R,3R)-2-(Benzyloxy)pentan-3-yl]formohydrazide oxalate(relat-ed substance C).The structures of three related substances were confirmed by NMR,ESI-MS and infrared spectroscopy.

关键词

泊沙康唑/中间体/有关物质/合成

Key words

posaconazole/intermediate/related substances/synthesis

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出版年

2024
江苏海洋大学学报(自然科学版)
淮海工学院

江苏海洋大学学报(自然科学版)

影响因子:0.433
ISSN:1672-6685
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