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灯盏乙素衍生物的合成及抗白血病活性研究

Synthesis and Anti-leukemic Activity of Scutellarin Derivatives

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天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一.研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a～d.所有目标化合物和中间体的化学结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS等波谱进行确证.并采用台盼蓝染色法测试了目标化合物对人白血病细胞株HL-60和THP-1的体外抗增殖能力.实验结果表明,目标化合物4 a～d对THP-1的抑制能力强于HL-60,其中活性最强的化合物4d对THP-1细胞株的IC50值为16.77μmmol·mL-1,强于先导化合物灯盏乙素.

韩通、陈曦、张永博、李达翃、金成浩

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黑龙江八一农垦大学生命科学技术学院,大庆 163319

沈阳药科大学中药学院

天然产物 灯盏乙素衍生物 抗白血病活性

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2021

10.3969/j.issn.1002-2090.2021.03.012

黑龙江八一农垦大学学报
黑龙江八一农垦大学

黑龙江八一农垦大学学报

影响因子：0.888
ISSN：1002-2090
年,卷(期)：2021.33(3)
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