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1,2,3-三唑-1,3,4-噻二唑三氮烯类化合物的合成及生物活性研究

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将三氮烯结构与1,3,4-噻二唑、1,2,3-三唑环结构拼接,合成16个新型目标化合物,并通过1HNMR、IR和LC-MS等确定其结构.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪(DTIC)作参照,对人胃癌细胞(MGC803)、人前列腺癌细胞(PC3)和人肝癌细胞(HepG2)做活性检测,结果显示部分化合物表现出较好的抑制活性,其中2-((1-(4-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基)-5-(4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基)-1,3,4-噻二唑对人前列腺癌细胞(PC3)的IC50值为39.6μmol/L,远低于对照药达卡巴嗪.
Synthesis and Biological Activities of 1,2,3-Triazole-1,3,4-Thiadiazole Triazene Compounds

陈彦君、张明千、魏光璞、龙跃

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焦作大学化工与环境工程学院,河南焦作454003

郑州大学化学与分子工程学院,河南郑州450001

三氮烯 1,3,4-噻二唑 1,2,3-三唑 人胃癌细胞 人前列腺癌细胞 人肝癌细胞

国家自然科学基金资助项目河南省科技攻关计划项目河南省基础研究基金资助项目国家级大学生创新创业训练计划项目

J121006006244200310224630012016xjxm253

2020

化学试剂
中国分析测试协会,国药集团化学试剂有限公司,北京国化精试咨询有限公司

化学试剂

CSTPCD北大核心
影响因子：0.295
ISSN：0258-3283
年,卷(期)：2020.42(6)
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