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S型盐酸ET-26对映异构体的合成

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目的 制备依托咪酯改良新药盐酸ET-26的S型对映异构体.方法 以咪唑-2-甲酸乙酯和R-(+)-1-苯基乙醇为原料,经过Mitsunobu反应、酯水解、取代及成盐反应等方法制备目标化合物.结果 合成了盐酸ET-26对映异构体(S),其结构经过NMR、ESI-MS和比旋度确证.结论 合成方法原料易得、操作简单、条件温和.合成的盐酸ET-26对映异构体(S)可作为盐酸ET-26质量控制的杂质对照品.
Synthesis of(S)ET-26·HC1 enantiomers
OBJECTIVE To synthesize(S)ET-26·HCl.METHODS The target compound was synthesized from imidazole-2-ethyl and R-(+)-1-phenyl ethanol by Mitsunobu reaction,ester hydrolysis,substitution and salting reaction.RESULTS The S-type enantiomer of ET-26·HCl was synthesized and validated by NMR,ESI-MS and Specific rotation.CONCLUSION The synthetic method is simple,easy to operate and mild.The S-type enantiomer of ET-26·HCl can be used as the impurity reference for the quality control of ET-26·HCl.

EtomidateET-26·HClS-type enantiomerStructure confirmationQuality controlNMRSpecific rotationSynthesis

张鑫鹏、杨俊、凌睿、齐庆蓉

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四川大学华西药学院,四川成都 610041

四川大学华西临床医学院华西医院,四川成都 610041

依托咪酯 盐酸ET-26 S型对映异构体 结构确证 质量控制 核磁共振波谱 比旋度 合成

2024

华西药学杂志
四川大学,四川省药学会

华西药学杂志

CSTPCD北大核心
影响因子:0.624
ISSN:1006-0103
年,卷(期):2024.39(6)