华西药学杂志2024,Vol.39Issue(6) :646-648.DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2024.06.003

S型盐酸ET-26对映异构体的合成

Synthesis of(S)ET-26·HC1 enantiomers

张鑫鹏 杨俊 凌睿 齐庆蓉
华西药学杂志2024,Vol.39Issue(6) :646-648.DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2024.06.003

S型盐酸ET-26对映异构体的合成

Synthesis of(S)ET-26·HC1 enantiomers

张鑫鹏 1杨俊 2凌睿 2齐庆蓉1
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作者信息

  • 1. 四川大学华西药学院,四川成都 610041
  • 2. 四川大学华西临床医学院华西医院,四川成都 610041
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摘要

目的 制备依托咪酯改良新药盐酸ET-26的S型对映异构体.方法 以咪唑-2-甲酸乙酯和R-(+)-1-苯基乙醇为原料,经过Mitsunobu反应、酯水解、取代及成盐反应等方法制备目标化合物.结果 合成了盐酸ET-26对映异构体(S),其结构经过NMR、ESI-MS和比旋度确证.结论 合成方法原料易得、操作简单、条件温和.合成的盐酸ET-26对映异构体(S)可作为盐酸ET-26质量控制的杂质对照品.

Abstract

OBJECTIVE To synthesize(S)ET-26·HCl.METHODS The target compound was synthesized from imidazole-2-ethyl and R-(+)-1-phenyl ethanol by Mitsunobu reaction,ester hydrolysis,substitution and salting reaction.RESULTS The S-type enantiomer of ET-26·HCl was synthesized and validated by NMR,ESI-MS and Specific rotation.CONCLUSION The synthetic method is simple,easy to operate and mild.The S-type enantiomer of ET-26·HCl can be used as the impurity reference for the quality control of ET-26·HCl.

关键词

依托咪酯/盐酸ET-26/S型对映异构体/结构确证/质量控制/核磁共振波谱/比旋度/合成

Key words

Etomidate/ET-26·HCl/S-type enantiomer/Structure confirmation/Quality control/NMR/Specific rotation/Synthesis

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出版年

2024
华西药学杂志
四川大学,四川省药学会

华西药学杂志

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:0.624
ISSN:1006-0103
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