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期刊信息/Journal information
华西药学杂志
华西药学杂志

张志荣

双月刊

1006-0103

hxyxzz@scu.edu.cn

028-85501400

610041

成都市武侯区人民南路3段17号

华西药学杂志/Journal West China Journal of Pharmaceutical SciencesCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊涉及内容有：药物化学、天然药物化学、中药、药剂学和生物药剂学、药理与毒理、药物分析、生化药物及部分边缘学科。同时，报道国内外药学领域的最新研究成果、动向及信息。本刊包括了药学领域的科研、生产和临床等方面的内容，适应范围广、内容丰富。有利于医药学工作者的知识更新与业务水平提高。
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    [6/6]倍半萜类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

    马永菲陈晖李硕杨秀娟...
    633-638页
    查看更多>>摘要：目的 合成[6/6]倍半萜类衍生物并测试其抗肿瘤活性.方法 以5-氯-1-戊炔和3-甲基-2-环己烯-1-酮为原料,经7步反应,构建了[6/6]倍半萜骨架,再利用酯化反应,得到5个[6/6]倍半萜类衍生物.采用CCK-8法测定目标化合物对人宫颈癌Hela细胞、人非小细胞肺癌A549细胞、人膀胱癌5637细胞的抑制作用.结果 目标化合物对上述3种肿瘤细胞均有抑制作用.其中,化合物Ⅱ对Hela细胞和5637细胞,化合物Ⅰc对A549细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度分别为17.28、16.99、14.72 μg·mL-1.结论 制备了目标化合物并进行构效关系分析,可为[6/6]倍半萜类抗肿瘤药物的结构优化提供参考.

    [6/6]倍半萜衍生物合成结构骨架抗肿瘤活性ADMET预测酯化人膀胱癌细胞

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    甾体结构新型细胞周期蛋白依赖激酶8抑制剂的合成及活性评价

    杨可扬谢雨欣宋雪琴徐亮...
    639-645页
    查看更多>>摘要：目的 合成具有细胞周期蛋白依赖激酶8(CDK8)抑制活性结构新颖的甾体衍生物,为开发新型抗肿瘤药物提供先导化合物.方法 以孕烯醇酮为起始物,通过关键的Sonogashira炔基偶联反应和胺基引入,分别对甾体C-17位和C-3位进行修饰,并针对激酶CDK8的半数抑制浓度(IC50)测试制备的化合物.结果 制备了 10个目标分子,其中化合物Ⅰe具有最强的激酶抑制活性(IC50=18 nmol·L-1).结论 通过优化甾体结构,得到了具有强CDK8激酶抑制活性的新化合物,可为抗肿瘤药物开发提供参考.

    细胞周期蛋白依赖性激酶肿瘤甾体合成Sonogashira反应胺基化细胞周期蛋白依赖激酶8

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    S型盐酸ET-26对映异构体的合成

    张鑫鹏杨俊凌睿齐庆蓉...
    646-648页
    查看更多>>摘要：目的 制备依托咪酯改良新药盐酸ET-26的S型对映异构体.方法 以咪唑-2-甲酸乙酯和R-(+)-1-苯基乙醇为原料,经过Mitsunobu反应、酯水解、取代及成盐反应等方法制备目标化合物.结果 合成了盐酸ET-26对映异构体(S),其结构经过NMR、ESI-MS和比旋度确证.结论 合成方法原料易得、操作简单、条件温和.合成的盐酸ET-26对映异构体(S)可作为盐酸ET-26质量控制的杂质对照品.

    依托咪酯盐酸ET-26S型对映异构体结构确证质量控制核磁共振波谱比旋度合成

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    计算机辅助药物设计筛选鞘氨醇激酶1型抑制剂

    苟淳婷冯蓉何俊师健友...
    649-654页
    查看更多>>摘要：目的 寻找和发现具有新骨架的鞘氨醇激酶1型(SphK1)抑制剂,并预测其活性.方法 采用药效团模型和分子对接虚拟筛选ChemDiv数据库,得到排序靠前的化合物,并通过定量构效关系(QSAR)模型预测其活性.结果 得到6个化合物,其Fit value值和分子对接打分均接近或高于阳性对照化合物;QSAR模型预测其对SphK1具有潜在抑制效力.结论 获得6个具有新骨架结构的小分子抑制剂,为开发靶向SphK1的小分子抑制剂具有重要意义.

    鞘氨醇激酶1型小分子抑制剂计算机辅助药物设计药效团模型定量构效关系广义波恩表面积模型ADMET预测虚拟筛选分子对接

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    中医治疗冠心病合并高脂血症用药规律及机制的R语言和网络药理学分析

    霍耀辉张静周立蓉朱贝贝...
    655-663页
    查看更多>>摘要：目的 探析中医治疗冠心病合并高脂血症的用药规律,预测核心药物组合的潜在作用机制.方法 在中文数据库中检索中医药治疗冠心病合并高脂血症的相关文献,构建处方数据库;应用R语言进行药物频次统计、关联规则分析;应用Cytoscape软件,筛选主要活性成分和核心靶点;通过Metascape平台进行基因本体论(GO)功能分析及京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,探究核心药物组合治疗的生物学过程和相关通路,以阐明作用机制;运用分子对接技术验证关键活性成分与关键核心靶点.结果 筛选出62首处方、134味中药.关联规则分析得出丹参-山楂-半夏是具有着强关联性的核心药物组合.丹参-山楂-半夏治疗冠心病合并高脂血症的有效活性成分有86个,潜在靶点有155个.经拓扑分析,得出主要活性成分16个、核心靶点33个.KEGG富集分析提示:主要涉及脂质与动脉粥样硬化通路、流体剪切应力、Th17细胞分化、1L-17等多种信号通路.分子对接结果显示:关键活性成分与关键核心靶点对接良好,其中,木犀草素与AKT1、IL6、VEGFA、TP53、PPARG之间结合性最好.结论 中医药治疗冠心病合并高脂血症的组方用药以化痰降浊、活血祛淤为主,辅以扶正益气,并注重调畅气机.丹参-山楂-半夏可能是通过脂质沉积、炎症反应、血管内皮损伤等机制发挥治疗作用,为中医治疗冠心病合并高脂血症提供了一定的理论依据.

    R语言数据挖掘网络药理学分子对接中医药冠心病合并高脂血症丹参-山楂-半夏作用机制

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    香菇多糖对小鼠心肌肥厚伴急性缺血的改善作用

    张小婷古丽娅尔·吾麦尔张旭王梦伟...
    664-668页
    查看更多>>摘要：目的 研究香菇多糖对小鼠心肌肥厚伴急性缺血的作用.方法 sc小鼠2 mg·kg-1异丙肾上腺素,持续14 d,最后2次sc 50 mg·kg-1,诱导心肌肥厚伴急性缺血小鼠模型.造模同时,ig 25 mg·kg-1香菇多糖,持续16 d,每天1次.记录心电图;检测血清中心肌酶谱和肾功能指标;分别称量脏器重量,计算对应脏器指数;心尖HE染色进行病理组织学检查;测定心肌组织中的能量物质水平.结果 与模型组比较,香菇多糖可改善小鼠心电图的异常,逆转心脏、脾脏、肺脏和胸腺各脏器指数异常、改善心肌酶谱和肾功能指标的异常,降低心脏病理改变,提高磷酸肌酸的水平.结论 香菇多糖对心肌肥厚伴急性心肌缺血有较好的防治作用,其作用可能与改善心肌能量物质储备有关.

    心肌肥厚心肌缺血异丙肾上腺素香菇多糖心电图心肌酶谱能量代谢磷酸肌酸

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    清肺排毒汤对大鼠肝脏主要药物代谢酶活性和mRNA表达的影响

    廖鑫娅杨文竹吕季桐汪金悦...
    669-674页
    查看更多>>摘要：目的 研究清肺排毒汤(QPD)对大鼠肝脏主要药物代谢酶活性和mRNA表达的影响.方法 大鼠连续灌胃QPD7 d,末次给药后,尾静脉注射探针药物,采用HPLC测定血样中探针药物的浓度.通过比较各组间探针药物的血浆药动学,分析QPD对细胞色素P450酶(CYP450)活性的影响.采用ELISA分析QPD对大鼠肝脏葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)活性的影响.通过实时荧光定量PCR检测CYP450和UGTs mRNA的表达.结果 QPD能提高CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1酶的活性及mRNA的表达,抑制CYP1A2酶的活性及mRNA的表达,且对UGT1A2、UGT1 A3、UGT1 A8有诱导作用,对UGT2B7、UGT1A9有抑制作用.结论 QPD能选择性地影响大鼠肝脏主要药物代谢酶的活性.

    清肺排毒汤药物代谢酶细胞色素P450酶葡萄糖醛酸转移酶肝脏代谢大鼠Cocktail探针法

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    表热清防治新冠肺炎合并细菌感染的作用机制

    熊静悦罗红艳迭磊覃思光...
    675-680页
    查看更多>>摘要：目的 探索傣药表热清防治新冠肺炎合并细菌感染的作用机制.方法 采用SARS-COV-2刺突蛋白(SP)10 μg·kg-1联合脂多糖(LPS)9 mg·kg-1气管滴注模拟新冠肺炎合并细菌感染致大鼠急性肺损伤,腹腔注射SP+LPS(10 µg·kg-1+50 μg·kg-1)模拟全身中、重度新冠肺炎合并细菌感染致大鼠发热;用乙酸致小鼠腹腔通透性增加,角叉菜胶致小鼠血栓形成以及热板致小鼠疼痛实验,考察表热清对急性肺损伤、发热、炎症、血栓形成的防治及其镇痛作用.结果 大鼠气管滴注SP+LPS后,其肺脏指数显著增加,血清总超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著降低,丙二醛(MDA)的水平显著增加,肺组织炎细胞浸润明显,肺泡间隔显著增宽.表热清能显著降低SP+LPS致大鼠新冠肺炎模型的肺指数,改善其病理组织学炎症反应、降低其血清MDA、肺组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)的含量.表热清还可显著抑制SP+LPS诱导大鼠体温升高,并可抑制乙酸致小鼠腹腔通透性增高,抑制角叉菜胶诱导小鼠血栓形成.结论 表热清能有效改善SP+LPS感染所致肺损伤,作用机制与抑制肺组织TNF-α及IL-6的表达、减少氧化应激反应产物、减轻炎症反应及血栓形成等有关.

    表热清傣药新冠肺炎合并细菌感染刺突蛋白脂多糖肺损伤细胞因子大鼠

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    匹伐他汀治疗肝细胞癌机制的网络药理学研究

    梁中旭蒋学华王凌
    681-684页
    查看更多>>摘要：目的 通过网络药理学、分子对接及体外细胞实验验证匹伐他汀治疗肝细胞癌的药效及其分子机制.方法 使用PharmMapper网站预测匹伐他汀的作用靶点.通过GeneCards、OMIM及DisGeNet数据库获得肝细胞癌的潜在靶点.采用STRING数据库获得匹伐他汀与肝细胞癌交集靶点的蛋白相互作用网络(PPI),并通过Cytoscape软件筛选关键靶点.使用分子对接评估匹伐他汀与关键靶点间的亲和力.在体外肝癌细胞系中验证匹伐他汀对细胞存活率的影响.结果 共筛选得到匹伐他汀靶点286个,肝细胞癌靶点609个,二者交集靶点37个.通过PPI共筛选得到EGFR、ALB、HSP90AA1靶点.匹伐他汀与3个关键靶点均有较强的亲和力.40 pmol·L-1匹伐他汀处理24 h可抑制HepG2肿瘤细胞的生长.结论 匹伐他汀具一定的抗肝癌作用,可能与调控EGFR、ALB、HSP90AA1多种靶点有关.

    匹伐他汀肝细胞癌网络药理学分子对接细胞实验表皮生长因子受体白蛋白热休克蛋白

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    1630例患者伏立康唑血药浓度监测结果的分析

    陈瑶陈思宇白杨娟安云飞...
    685-688页
    查看更多>>摘要：目的 探究多种因素对伏立康唑(VRC)血药浓度的影响,为合理用药提供参考.方法 采用UPLC-MS/MS法检测患者血浆中VRC的浓度,以赛庚啶为内标,使用Waters BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸-乙腈(60:40)为流动相洗脱.质谱采用电喷雾离子,多反应监测扫描,VRC和赛庚啶的定量分析离子对分别为m/z 350.4→127.1和m/z 288.4→96.1,采用正离子模式对1630例患者进行治疗性药物浓度监测,并对结果进行回顾性分析.结果 对1630例住院患者共计3758例次VRC血药浓度监测结果的分析表明:平均血药谷浓度为3.47±4.01 mg·L-1,存在较大的个体间差异,其中2605例次(69.32％)的血药浓度在推荐浓度(0.5～5.0 mg·L-1)内.不同年龄组的VRC血药浓度具有统计学差异,与患者年龄呈显著的正相关性,随患者年龄增加,药物浓度逐渐增加;男性与女性的VRC血药浓度具有统计学差异,表现为男性平均浓度高于女性.结论 VRC的血药浓度受性别、年龄多种因素的影响,个体差异较大,进行个体化治疗时需监测血药浓度,以保障用药安全和有效.

    伏立康唑血药浓度超高效液相色谱-质谱联用治疗药物浓度监测个体化治疗影响因素

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