摘要
目的 制备槲皮素纳米乳(QT-NE),进行处方优化及体外质量评价,并考察其在大鼠体内的药代动力学行为.方法 通过溶解度试验、相容性研究及伪三元相图的绘制初步设计QT-NE处方;在此基础上以粒径和多分散系数为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选出最优处方并进行外观、类型、形态、粒径以及体外溶出的考察;大鼠灌胃给予槲皮素(QT)原料药和QT-NE,比较其口服药代动力学差异.结果 最终确定QT-NE的最优处方为油酸乙酯-吐温80-PEG 400-水=7.3％∶23.2％∶6.8％∶62.7％.所制得的QT-NE外观澄清透明,为O/W型纳米乳;在电镜下呈较规则类圆球形,粒径为(13.06±0.50)nm,分散系数为0.207±0.008;体外溶出度与药动学结果显示,与QT原料药比较,QT-NE的累积溶出度在24 h内明显提高,QT-NE的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0-t)均显著提高(P＜0.01).结论 QT-NE制备工艺简单,可有效提高QT的生物利用度.
维普
万方数据