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槲皮素纳米乳的制备及药代动力学研究

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目的 制备槲皮素纳米乳(QT-NE)，进行处方优化及体外质量评价，并考察其在大鼠体内的药代动力学行为。方法 通过溶解度试验、相容性研究及伪三元相图的绘制初步设计QT-NE处方;在此基础上以粒径和多分散系数为考察指标，采用星点设计-效应面法筛选出最优处方并进行外观、类型、形态、粒径以及体外溶出的考察;大鼠灌胃给予槲皮素(QT)原料药和QT-NE，比较其口服药代动力学差异。结果 最终确定QT-NE的最优处方为油酸乙酯-吐温80-PEG 400-水=7。3％∶23。2％∶6。8％∶62。7％。所制得的QT-NE外观澄清透明，为O/W型纳米乳;在电镜下呈较规则类圆球形，粒径为(13。06±0。50)nm，分散系数为0。207±0。008;体外溶出度与药动学结果显示，与QT原料药比较，QT-NE的累积溶出度在24 h内明显提高，QT-NE的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0-t)均显著提高(P＜0。01)。结论 QT-NE制备工艺简单，可有效提高QT的生物利用度。
Preparation of Quercetin Nanoemulsion and Its Pharmacokinetics in Rats

车智慧、胡菲、王哲、沈成英、申宝德、袁海龙

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230032安徽合肥,安徽医科大学空军临床学院

100142北京,空军特色医学中心

330004江西南昌,江西省人民医院

槲皮素 纳米乳 伪三元相图 星点设计-效应面法 体外质量评价 药代动力学

国家自然科学基金青年基金国家自然科学基金面上项目

8180374181873092

2022

10.3969/j.issn.1008-9926.2022.01.001

解放军药学学报
中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所

解放军药学学报

影响因子：0.529
ISSN：1008-9926
年,卷(期)：2022.35(1)
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