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吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性

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为了寻找高效、低毒的人类免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)抑制剂,以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成了34个吲哚席夫碱类化合物.采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行了表征,通过噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物在MT-4细胞内的抗HIV-1病毒株的活性.初步的生物活性测试结果表明,这些吲哚席夫碱类化合物对HIV-1有良好的抑制活性.其中,1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基苯基)甲亚胺〔31,半最大效应浓度(EC50)=0.06μmol/L〕展现出了最强的抗HIV-1ⅢB活性,与阳性药物地拉韦啶(DLV,EC50=0.057μmol/L)相当;同时,化合物31(EC50<0.09μmol/L)还对病毒株Clade A(92UG029)、Clade B(92US657)、Clade C(93IN101)和Clade E(93TH051)也表现出了抑制活性.化合物31具有低的毒性,其选择指数(SI)高于2500.0,明显高于DLV(SI=1209.3)和依法韦仑(EFV,SI=321.0),可作为先导化合物进行深入研究.
Synthesis and anti-HIV-1 activities of indole Schiff base derivatives

唐文强、高艳蓉、仝红娟、朱周静、刘斌、张怡

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陕西国际商贸学院 医药学院,陕西 咸阳 712046

咸阳市分子影像与药物合成重点实验室,陕西 咸阳 712046

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2021JQ-8832021JM-5402019XT-1-022019XT-1-05陕教[2019]90号2021QXNL-PT-0008

2022

10.13550/j.jxhg.20211133

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.557
ISSN：1003-5214
年,卷(期)：2022.39(5)
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