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酶促酯化拆分-化学消旋串联法制备(S)-布洛芬

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以(±)-布洛芬为原料、南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)为催化剂,通过对映选择性酯化反应拆分布洛芬,对醇的种类及用量、反应介质、底物物质的量比、酶用量、干燥剂种类及添加量、温度、时间进行了优化.在1 mL环己烷、0.0206 g(0.1 mmol)(±)-布洛芬、0.0444 g(0.6 mmol)异丁醇、添加量为40 g/L 5A分子筛、15 mg CALB、温度60℃、时间48 h的条件下,以56％的收率、100％的对映体过量值得到了纯的(S)-布洛芬.接着对上述拆分时生成的(R)-布洛芬异丁酯进行酸性水解;然后以二异丙基氨基锂为催化剂,对水解生成的(R)-布洛芬进行化学消旋得到(±)-布洛芬,再进行酶促酯化拆分.该酶促酯化拆分-化学消旋串联法可循环进行多次,从而提高(±)-布洛芬的利用率.
Preparation of (S)-ibuprofen by enzymatic esterification resolution-chemical racemization tandem method

雷高乙、李红霞、陈中胜、乐长高、谢宗波

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东华理工大学 江西省合成化学重点实验室,江西 南昌 330013

(S)-布洛芬 消旋 二异丙基氨基锂 酶促酯化拆分 医药原料

2022

10.13550/j.jxhg.20211153

精细化工
大连化工研究院设计院 中国化工学会精细化工专业委员会 辽宁省化工研究院

精细化工

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.557
ISSN：1003-5214
年,卷(期)：2022.39(6)
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